薬効分類名副腎癌化学療法剤
副腎皮質ホルモン合成阻害剤
一般的名称ミトタン
オペプリム
おぺぷりむ
Opeprim
製造販売元／株式会社ヤクルト本社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
エプレレノン
エサキセレノン
本剤の作用が阻害されるおそれがある。
本剤の薬効をこれらの薬剤の類薬（スピロノラクトン）が阻害するとの報告がある。
トリロスタン
副腎皮質機能抑制作用が増強するおそれがある。
トリロスタンは副腎皮質ステロイドホルモン生合成阻害作用を有する。
CYP3A4で代謝を受ける薬剤
ミダゾラム
アムロジピン
クラリスロマイシン等
併用薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。
本剤は肝チトクロームP-450（CYP3A4）を誘導するため、CYP3A4で代謝を受ける薬剤の血中濃度に影響を与える可能性がある。
1. 警告
ショック時や重篤な外傷を受けた時には、一時的に投与を中止すること。［2.1 参照］
6. 用法及び用量
通常成人1回1カプセル～2カプセル1日3回経口投与から開始し、有効量まで漸増し、以後、症状、血中・尿中ステロイド濃度、副作用等により適宜増減する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。
-
9.1.2 無月経の症状を呈している患者
本剤の作用により月経が再開することがある。［9.4 参照］
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 副腎皮質からの転移腫瘍以外の肝疾患のある患者
代謝が妨げられて蓄積するおそれがある。［11.1.7 参照］
9.4 生殖能を有する者
妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び投与終了後十分な期間適切な避妊をするよう指導すること。［9.1.2 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。生殖発生毒性試験は実施していない。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。小児において、5～6ヵ月後に中枢神経症状が発現し、急激な血漿中濃度の上昇を来していたとの報告がある1) 。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。
10. 相互作用
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
エプレレノン |
本剤の作用が阻害されるおそれがある。 |
本剤の薬効をこれらの薬剤の類薬（スピロノラクトン）が阻害するとの報告がある。 |
トリロスタン |
副腎皮質機能抑制作用が増強するおそれがある。 |
トリロスタンは副腎皮質ステロイドホルモン生合成阻害作用を有する。 |
CYP3A4で代謝を受ける薬剤 |
併用薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。 |
本剤は肝チトクロームP-450（CYP3A4）を誘導するため、CYP3A4で代謝を受ける薬剤の血中濃度に影響を与える可能性がある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 胃潰瘍（頻度不明）、胃腸出血（頻度不明）
- 11.1.2 紅皮症（頻度不明）
- 11.1.3 認知症（頻度不明）、妄想（頻度不明）
-
11.1.4 副腎不全（頻度不明）
本剤の投与により副腎不全が起こることがある。このような場合は、副腎ステロイド補充を行うこと。
- 11.1.5 低血糖（頻度不明）
- 11.1.6 腎障害（尿細管障害）（頻度不明）
-
11.1.7 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、ALPの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［9.3.1 参照］
11.2 その他の副作用
10%以上 |
10%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
消化器 |
食欲不振、嘔気、嘔吐、下痢 |
便秘、口渇 |
口内異常感、腹痛 |
皮膚 |
発疹 |
脱毛、そう痒 |
色素沈着、皮膚乾燥 |
中枢神経系 |
嗜眠 |
頭痛、眩暈 |
歩行不安定、脳波異常、言語障害、振戦、不穏、不安、健忘、神経過敏、神経症、しびれ |
内分泌 |
女性型乳房 |
帯下増加、性器出血、ACTH高値 |
|
肝臓 |
AST上昇、ALT上昇、ALP上昇、γ-GTP上昇 |
||
代謝・栄養 |
総コレステロール上昇 |
低尿酸血症、低ナトリウム血症、低カリウム血症 |
|
血液 |
白血球減少 |
貧血、血小板増加、眼底出血 |
|
腎臓 |
浮腫、乏尿、血漿レニン活性上昇 |
||
循環器 |
高血圧、動悸、QT延長 |
||
その他 |
味覚異常、関節痛、筋肉痛 |
全身倦怠感、耳鳴、腰痛、発熱、のぼせ、脱力感 |
1. 警告
ショック時や重篤な外傷を受けた時には、一時的に投与を中止すること。［2.1 参照］
6. 用法及び用量
通常成人1回1カプセル～2カプセル1日3回経口投与から開始し、有効量まで漸増し、以後、症状、血中・尿中ステロイド濃度、副作用等により適宜増減する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。
-
9.1.2 無月経の症状を呈している患者
本剤の作用により月経が再開することがある。［9.4 参照］
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 副腎皮質からの転移腫瘍以外の肝疾患のある患者
代謝が妨げられて蓄積するおそれがある。［11.1.7 参照］
9.4 生殖能を有する者
妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び投与終了後十分な期間適切な避妊をするよう指導すること。［9.1.2 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。生殖発生毒性試験は実施していない。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。小児において、5～6ヵ月後に中枢神経症状が発現し、急激な血漿中濃度の上昇を来していたとの報告がある1) 。
9.8 高齢者
減量するなど注意すること。一般に高齢者では生理機能が低下している。
10. 相互作用
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
エプレレノン |
本剤の作用が阻害されるおそれがある。 |
本剤の薬効をこれらの薬剤の類薬（スピロノラクトン）が阻害するとの報告がある。 |
トリロスタン |
副腎皮質機能抑制作用が増強するおそれがある。 |
トリロスタンは副腎皮質ステロイドホルモン生合成阻害作用を有する。 |
CYP3A4で代謝を受ける薬剤 |
併用薬剤の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。 |
本剤は肝チトクロームP-450（CYP3A4）を誘導するため、CYP3A4で代謝を受ける薬剤の血中濃度に影響を与える可能性がある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 胃潰瘍（頻度不明）、胃腸出血（頻度不明）
- 11.1.2 紅皮症（頻度不明）
- 11.1.3 認知症（頻度不明）、妄想（頻度不明）
-
11.1.4 副腎不全（頻度不明）
本剤の投与により副腎不全が起こることがある。このような場合は、副腎ステロイド補充を行うこと。
- 11.1.5 低血糖（頻度不明）
- 11.1.6 腎障害（尿細管障害）（頻度不明）
-
11.1.7 肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、ALPの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［9.3.1 参照］
11.2 その他の副作用
10%以上 |
10%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
消化器 |
食欲不振、嘔気、嘔吐、下痢 |
便秘、口渇 |
口内異常感、腹痛 |
皮膚 |
発疹 |
脱毛、そう痒 |
色素沈着、皮膚乾燥 |
中枢神経系 |
嗜眠 |
頭痛、眩暈 |
歩行不安定、脳波異常、言語障害、振戦、不穏、不安、健忘、神経過敏、神経症、しびれ |
内分泌 |
女性型乳房 |
帯下増加、性器出血、ACTH高値 |
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肝臓 |
AST上昇、ALT上昇、ALP上昇、γ-GTP上昇 |
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代謝・栄養 |
総コレステロール上昇 |
低尿酸血症、低ナトリウム血症、低カリウム血症 |
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血液 |
白血球減少 |
貧血、血小板増加、眼底出血 |
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腎臓 |
浮腫、乏尿、血漿レニン活性上昇 |
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循環器 |
高血圧、動悸、QT延長 |
||
その他 |
味覚異常、関節痛、筋肉痛 |
全身倦怠感、耳鳴、腰痛、発熱、のぼせ、脱力感 |