薬効分類名潰瘍性大腸炎治療剤
一般的名称メサラジン
リアルダ錠1200mg、リアルダ錠600mg
りあるだじょう1200mg、りあるだじょう600mg
LIALDA Tablets 1200mg, LIALDA Tablets 600mg
製造販売元／持田製薬株式会社、提携／Nogra Pharma Ltd.
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
アザチオプリン
メルカプトプリン水和物
骨髄抑制があらわれるおそれがある。
メサラジンがチオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］
- 2.3 重篤な腎障害のある患者［9.2.1 参照］
- 2.4 重篤な肝障害のある患者［9.3.1 参照］
6. 用法及び用量
通常、成人にはメサラジンとして1日1回2,400mgを食後経口投与する。活動期は、通常、成人にはメサラジンとして1日1回4,800mgを食後経口投与するが、患者の状態により適宜減量する。
通常、体重23kg超の小児にはメサラジンとして1日1回40mg/kgを食後経口投与するが、2,400mgを上限とする。活動期は、通常、体重23kg超の小児にはメサラジンとして1日1回80mg/kgを食後経口投与するが、4,800mgを上限とし、患者の状態により適宜減量する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 活動期の用量を投与する場合は、投与開始8週間を目安に有効性を評価し、漫然と継続しないこと。
- 7.2 本剤をメサラジン注腸剤又は坐剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。［9.2.2 参照］,［9.3.2 参照］,［9.8 参照］
-
7.3 小児に対する1日投与量については、下表を目安とすること。［9.7 参照］,［17.1.4 参照］,［17.1.5 参照］
体重
活動期
寛解期
投与量（mg/日）
投与量（mg/日）
23kg超35kg以下
2,400
1,200
35kg超50kg以下
3,600
1,800
50kg超
4,800
2,400
- 7.4 使用製剤（本剤1200mg錠及び600mg錠）を切替える場合は、患者の状態を慎重に観察すること。［17.1.3 参照］
8. 重要な基本的注意
- 8.1 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.5 参照］
- 8.2 肝機能障害、肝炎、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.6 参照］
- 8.3 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1 参照］
- 8.4 膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.4 参照］
- 8.5 メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていない。
9.6 授乳婦
9.7 小児等
体重18kg未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。［7.3 参照］,［17.1.4 参照］,［17.1.5 参照］
9.8 高齢者
十分観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している。［7.2 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症（いずれも頻度不明）
-
11.1.2 心膜炎（0.1～1%未満）、心筋炎（頻度不明）、胸膜炎（頻度不明）
胸部痛、心電図異常、胸水等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
-
11.1.3 間質性肺疾患（間質性肺炎、器質化肺炎、胞隔炎、好酸球性肺炎等）（0.1～1%未満）
呼吸困難、胸痛、咳嗽があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 11.1.4 膵炎（頻度不明）
- 11.1.5 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）
-
11.1.6 肝機能障害、肝炎、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、肝炎、黄疸があらわれることがある。［8.2 参照］
- 11.1.7 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
-
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
-
11.1.9 抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）
*発熱、倦怠感、関節痛、筋痛等の全身症状や、皮膚（紅斑、紫斑）、肺（血痰）、腎臓（血尿、蛋白尿）等の臓器症状があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
1%以上 |
0.1～1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
過敏症 |
そう痒症、発疹、アレルギー反応 |
蕁麻疹、顔面浮腫、血管浮腫 |
|
血液 |
貧血、好酸球数増加 |
||
消化器 |
潰瘍性大腸炎の悪化、アミラーゼ増加 |
腹部膨満、腹痛、下痢、血便排泄 |
大腸炎、消化不良、鼓腸、悪心、嘔吐 |
肝臓 |
ビリルビン増加 |
Al-P増加、ALT増加、AST増加、γ-GTP増加 |
|
腎臓・ |
尿中N-アセチル-β-D-グルコサミニダーゼ（NAG）増加 |
尿中蛋白陽性、尿中血陽性 |
クレアチニン増加 |
その他 |
頭痛 |
発熱、脱毛症、浮動性めまい、傾眠、筋肉痛、CRP増加 |
無力症、疲労、関節痛、背部痛、頻脈、ざ瘡、ループス様症候群 |
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］
- 2.3 重篤な腎障害のある患者［9.2.1 参照］
- 2.4 重篤な肝障害のある患者［9.3.1 参照］
6. 用法及び用量
通常、成人にはメサラジンとして1日1回2,400mgを食後経口投与する。活動期は、通常、成人にはメサラジンとして1日1回4,800mgを食後経口投与するが、患者の状態により適宜減量する。
通常、体重23kg超の小児にはメサラジンとして1日1回40mg/kgを食後経口投与するが、2,400mgを上限とする。活動期は、通常、体重23kg超の小児にはメサラジンとして1日1回80mg/kgを食後経口投与するが、4,800mgを上限とし、患者の状態により適宜減量する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 活動期の用量を投与する場合は、投与開始8週間を目安に有効性を評価し、漫然と継続しないこと。
- 7.2 本剤をメサラジン注腸剤又は坐剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。［9.2.2 参照］,［9.3.2 参照］,［9.8 参照］
-
7.3 小児に対する1日投与量については、下表を目安とすること。［9.7 参照］,［17.1.4 参照］,［17.1.5 参照］
体重
活動期
寛解期
投与量（mg/日）
投与量（mg/日）
23kg超35kg以下
2,400
1,200
35kg超50kg以下
3,600
1,800
50kg超
4,800
2,400
- 7.4 使用製剤（本剤1200mg錠及び600mg錠）を切替える場合は、患者の状態を慎重に観察すること。［17.1.3 参照］
8. 重要な基本的注意
- 8.1 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.5 参照］
- 8.2 肝機能障害、肝炎、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.6 参照］
- 8.3 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1 参照］
- 8.4 膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.4 参照］
- 8.5 メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていない。
9.6 授乳婦
9.7 小児等
体重18kg未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。［7.3 参照］,［17.1.4 参照］,［17.1.5 参照］
9.8 高齢者
十分観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している。［7.2 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症（いずれも頻度不明）
-
11.1.2 心膜炎（0.1～1%未満）、心筋炎（頻度不明）、胸膜炎（頻度不明）
胸部痛、心電図異常、胸水等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
-
11.1.3 間質性肺疾患（間質性肺炎、器質化肺炎、胞隔炎、好酸球性肺炎等）（0.1～1%未満）
呼吸困難、胸痛、咳嗽があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 11.1.4 膵炎（頻度不明）
- 11.1.5 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）
-
11.1.6 肝機能障害、肝炎、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、肝炎、黄疸があらわれることがある。［8.2 参照］
- 11.1.7 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
-
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
-
11.1.9 抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）
*発熱、倦怠感、関節痛、筋痛等の全身症状や、皮膚（紅斑、紫斑）、肺（血痰）、腎臓（血尿、蛋白尿）等の臓器症状があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
1%以上 |
0.1～1%未満 |
頻度不明 |
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|---|---|---|---|
過敏症 |
そう痒症、発疹、アレルギー反応 |
蕁麻疹、顔面浮腫、血管浮腫 |
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血液 |
貧血、好酸球数増加 |
||
消化器 |
潰瘍性大腸炎の悪化、アミラーゼ増加 |
腹部膨満、腹痛、下痢、血便排泄 |
大腸炎、消化不良、鼓腸、悪心、嘔吐 |
肝臓 |
ビリルビン増加 |
Al-P増加、ALT増加、AST増加、γ-GTP増加 |
|
腎臓・ |
尿中N-アセチル-β-D-グルコサミニダーゼ（NAG）増加 |
尿中蛋白陽性、尿中血陽性 |
クレアチニン増加 |
その他 |
頭痛 |
発熱、脱毛症、浮動性めまい、傾眠、筋肉痛、CRP増加 |
無力症、疲労、関節痛、背部痛、頻脈、ざ瘡、ループス様症候群 |