薬効分類名潰瘍性大腸炎治療剤
一般的名称メサラジン
アサコール錠400mg
あさこーるじょう
ASACOL tablets 400mg
製造販売元／ゼリア新薬工業株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
アザチオプリン
メルカプトプリン
骨髄抑制があらわれるおそれがある 。
メサラジンがチオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これら薬剤の代謝を阻害するとの報告がある, 。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］
- 2.3 重篤な腎障害のある患者［9.2.1 参照］
- 2.4 重篤な肝障害のある患者［9.3.1 参照］
4. 効能又は効果
潰瘍性大腸炎（重症を除く）
6. 用法及び用量
通常、成人にはメサラジンとして1日2,400mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回2,400mg食後経口投与とすることができる。活動期には、1日3,600mgを3回に分けて食後経口投与する。
なお、患者の状態により適宜減量する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 1日3,600mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していないため、漫然と投与せず、患者の病態を十分観察し、重症度、病変の広がり等に応じて適宜減量を考慮すること。
- 7.2 本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。［9.2.2 参照］,［9.3.2 参照］,［9.8 参照］
8. 重要な基本的注意
- 8.1 ネフローゼ症候群、間質性腎炎1) ,2) が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.5 参照］
- 8.2 肝炎3) ,4) 、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.6 参照］
- 8.3 再生不良性貧血5) 、汎血球減少症、無顆粒球症等が報告されているため、投与中は血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1 参照］
- 8.4 膵炎が報告されているため、投与中は血清アミラーゼの検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.4 参照］
- 8.5 メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 サラゾスルファピリジンに対し過敏症の既往歴のある患者
本剤を投与する場合には、慎重に投与すること6) 。腹部の痙攣、腹痛、発熱、重症な頭痛又は発疹のような急性の過敏症の症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
9.2 腎機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていない。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
十分観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している。［7.2 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症（いずれも頻度不明）
-
11.1.2 心筋炎、心膜炎、胸膜炎（いずれも頻度不明）
胸部痛、心電図異常、胸水等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと13) 。
-
11.1.3 間質性肺疾患（0.1%）
間質性肺疾患（間質性肺炎、好酸球性肺炎等）があらわれることがあるので、呼吸困難、胸痛、咳嗽があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと14) ,15) 。
-
11.1.4 膵炎（頻度不明）
急性膵炎があらわれることがある。［8.4 参照］
- 11.1.5 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）
-
11.1.6 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
肝炎 注1) 、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［8.2 参照］
注1) 海外における情報を参考とした。 - 11.1.7 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN） （頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
-
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
-
11.1.9 抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）
**発熱、倦怠感、関節痛、筋痛等の全身症状や、皮膚（紅斑、紫斑）、肺（血痰）、腎臓（血尿、蛋白尿）等の臓器症状があらわれることがある。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 サリチル酸塩類に対し過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］
- 2.3 重篤な腎障害のある患者［9.2.1 参照］
- 2.4 重篤な肝障害のある患者［9.3.1 参照］
4. 効能又は効果
潰瘍性大腸炎（重症を除く）
6. 用法及び用量
通常、成人にはメサラジンとして1日2,400mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回2,400mg食後経口投与とすることができる。活動期には、1日3,600mgを3回に分けて食後経口投与する。
なお、患者の状態により適宜減量する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 1日3,600mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していないため、漫然と投与せず、患者の病態を十分観察し、重症度、病変の広がり等に応じて適宜減量を考慮すること。
- 7.2 本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。［9.2.2 参照］,［9.3.2 参照］,［9.8 参照］
8. 重要な基本的注意
- 8.1 ネフローゼ症候群、間質性腎炎1) ,2) が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.5 参照］
- 8.2 肝炎3) ,4) 、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.6 参照］
- 8.3 再生不良性貧血5) 、汎血球減少症、無顆粒球症等が報告されているため、投与中は血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1 参照］
- 8.4 膵炎が報告されているため、投与中は血清アミラーゼの検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.4 参照］
- 8.5 メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 サラゾスルファピリジンに対し過敏症の既往歴のある患者
本剤を投与する場合には、慎重に投与すること6) 。腹部の痙攣、腹痛、発熱、重症な頭痛又は発疹のような急性の過敏症の症状があらわれた場合には、投与を中止すること。
9.2 腎機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていない。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
十分観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している。［7.2 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症（いずれも頻度不明）
-
11.1.2 心筋炎、心膜炎、胸膜炎（いずれも頻度不明）
胸部痛、心電図異常、胸水等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと13) 。
-
11.1.3 間質性肺疾患（0.1%）
間質性肺疾患（間質性肺炎、好酸球性肺炎等）があらわれることがあるので、呼吸困難、胸痛、咳嗽があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと14) ,15) 。
-
11.1.4 膵炎（頻度不明）
急性膵炎があらわれることがある。［8.4 参照］
- 11.1.5 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）
-
11.1.6 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
肝炎 注1) 、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［8.2 参照］
注1) 海外における情報を参考とした。 - 11.1.7 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN） （頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
-
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
-
11.1.9 抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）
**発熱、倦怠感、関節痛、筋痛等の全身症状や、皮膚（紅斑、紫斑）、肺（血痰）、腎臓（血尿、蛋白尿）等の臓器症状があらわれることがある。