薬効分類名プロトンポンプインヒビター
一般的名称注射用ランソプラゾール
タケプロン静注用30mg
たけぷろんじょうちゅうよう30mg
Takepron INTRAVENOUS
製造販売元／T's製薬株式会社、販売／武田薬品工業株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
- テオフィリン
テオフィリンの血中濃度が低下することがある。
本剤が肝薬物代謝酵素を誘導し、テオフィリンの代謝を促進することが考えられている。
- タクロリムス水和物
タクロリムスの血中濃度が上昇することがある。
本剤が肝薬物代謝酵素におけるタクロリムスの代謝を競合的に阻害するためと考えられている。
- ジゴキシン
メチルジゴキシン
左記薬剤の作用を増強する可能性がある。
本剤の胃酸分泌抑制作用によりジゴキシンの加水分解が抑制され、ジゴキシンの血中濃度が上昇する可能性がある。
- イトラコナゾール
- チロシンキナーゼ阻害剤
左記薬剤の作用を減弱する可能性がある。
ボスチニブ水和物との併用は可能な限り避けること。
本剤の胃酸分泌抑制作用により左記薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。
酸化マグネシウム
酸化マグネシウムの緩下作用が減弱するおそれがある。
本剤の胃酸分泌抑制作用による胃内pH上昇により酸化マグネシウムの溶解度が低下するためと考えられる。
ベルモスジルメシル酸塩
ベルモスジルメシル酸塩の血中濃度が低下する可能性がある。
本剤の胃酸分泌抑制作用による胃内pH上昇によりベルモスジルメシル酸塩の吸収が抑制されるおそれがある。
- メトトレキサート
メトトレキサートの血中濃度が上昇することがある。高用量のメトトレキサートを投与する場合は、一時的に本剤の投与を中止することを考慮すること。
機序は不明である。
- フェニトイン
ジアゼパム
左記薬剤の作用を増強する可能性がある。
これらの薬剤の代謝、排泄が遅延することが類薬（オメプラゾール）で報告されている。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分に対する過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 *リルピビリン塩酸塩を投与中の患者［10.1 参照］
6. 用法及び用量
通常、成人には、ランソプラゾールとして1回30mgを、日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液に混合して1日2回点滴静注する、或いは日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液20mLに溶解して1日2回緩徐に静脈注射する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤は投与開始から3日間までの成績で高い止血効果が認められているので、内服可能となった後は経口投与に切りかえ、漫然と投与しないこと。［17.1.1 参照］
- 7.2 国内臨床試験において、本剤の7日間を超える使用経験はない。
8. 重要な基本的注意
噴出性又は湧出性出血や露出血管を認めるなど急激な出血の危険性のある場合は、ヒータープローブやクリッピング等の内視鏡的止血術を行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.3 肝機能障害患者
本剤の代謝、排泄が遅延することがある。
9.5 妊婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット、経口）で母乳中へ移行することが報告されている1) 。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に高齢者では酸分泌能は低下しており、その他生理機能の低下もある。
10. 相互作用
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
リルピビリン塩酸塩の作用を減弱するおそれがある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用によりリルピビリン塩酸塩の吸収が低下し、リルピビリンの血中濃度が低下する可能性がある。 |
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
テオフィリンの血中濃度が低下することがある。 |
本剤が肝薬物代謝酵素を誘導し、テオフィリンの代謝を促進することが考えられている。 |
|
タクロリムスの血中濃度が上昇することがある。 |
本剤が肝薬物代謝酵素におけるタクロリムスの代謝を競合的に阻害するためと考えられている。 |
|
左記薬剤の作用を増強する可能性がある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用によりジゴキシンの加水分解が抑制され、ジゴキシンの血中濃度が上昇する可能性がある。 |
|
左記薬剤の作用を減弱する可能性がある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用により左記薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
|
酸化マグネシウム |
酸化マグネシウムの緩下作用が減弱するおそれがある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用による胃内pH上昇により酸化マグネシウムの溶解度が低下するためと考えられる。 |
ベルモスジルメシル酸塩 |
ベルモスジルメシル酸塩の血中濃度が低下する可能性がある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用による胃内pH上昇によりベルモスジルメシル酸塩の吸収が抑制されるおそれがある。 |
メトトレキサートの血中濃度が上昇することがある。高用量のメトトレキサートを投与する場合は、一時的に本剤の投与を中止することを考慮すること。 |
機序は不明である。 |
|
左記薬剤の作用を増強する可能性がある。 |
これらの薬剤の代謝、排泄が遅延することが類薬（オメプラゾール）で報告されている。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 アナフィラキシー（全身発疹、顔面浮腫、呼吸困難等）、ショック（頻度不明）
- 11.1.2 汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、顆粒球減少、血小板減少、貧血（頻度不明）
-
11.1.3 肝機能障害（頻度不明）
黄疸、AST、ALTの上昇等を伴う重篤な肝機能障害があらわれることがある。
- 11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
-
11.1.5 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常（捻髪音）等があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し、本剤の投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
-
11.1.6 尿細管間質性腎炎（頻度不明）
急性腎障害に至ることもあるので、腎機能検査値（BUN、クレアチニン上昇等）に注意すること。
- 11.1.7 視力障害（頻度不明）
11.2 その他の副作用
5%以上 |
0.1～5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|---|
過敏症 |
発疹注2） |
そう痒、多形紅斑 |
||
皮膚 |
亜急性皮膚エリテマトーデス |
|||
肝臓 |
AST、ALTの上昇 |
Al-P、LDH、γ-GTPの上昇 |
||
血液 |
好酸球増多 |
|||
消化器 |
下痢 |
便秘注2）、味覚異常注2） |
口渇、腹部膨満感、悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、カンジダ症、口内炎、舌炎、大腸炎（collagenous colitis等注1）を含む） |
|
精神神経系 |
不眠注2）、振戦 |
うつ状態注2） |
頭痛、眠気、めまい |
|
その他 |
発熱、尿酸の上昇 |
脱力感注2） |
女性化乳房、浮腫、倦怠感、舌・口唇のしびれ感、四肢のしびれ感、筋肉痛、脱毛、かすみ目、関節痛、低ナトリウム血症、低マグネシウム血症、低カリウム血症、低カルシウム血症 、総コレステロールの上昇 |
注2）発現頻度は製造販売後調査の結果に基づく。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラットに52週間強制経口投与した試験で、50mg/kg/日群（臨床用量の約100倍）において1例に良性の精巣間細胞腫が認められている3) 。さらに、24ヵ月間強制経口投与した試験で、15mg/kg/日以上の群において良性の精巣間細胞腫の発生増加が、また、5mg/kg/日以上の群において胃のカルチノイド腫瘍が認められており、加えて、雌ラットの15mg/kg/日以上及び雄ラットの50mg/kg/日以上の群で網膜萎縮の発生頻度の増加が認められている。精巣間細胞腫及び網膜萎縮については、マウスのがん原性試験、イヌ、サルの毒性試験では認められず、ラットに特有な変化と考えられる。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分に対する過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 *リルピビリン塩酸塩を投与中の患者［10.1 参照］
6. 用法及び用量
通常、成人には、ランソプラゾールとして1回30mgを、日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液に混合して1日2回点滴静注する、或いは日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液20mLに溶解して1日2回緩徐に静脈注射する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤は投与開始から3日間までの成績で高い止血効果が認められているので、内服可能となった後は経口投与に切りかえ、漫然と投与しないこと。［17.1.1 参照］
- 7.2 国内臨床試験において、本剤の7日間を超える使用経験はない。
8. 重要な基本的注意
噴出性又は湧出性出血や露出血管を認めるなど急激な出血の危険性のある場合は、ヒータープローブやクリッピング等の内視鏡的止血術を行うこと。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.3 肝機能障害患者
本剤の代謝、排泄が遅延することがある。
9.5 妊婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット、経口）で母乳中へ移行することが報告されている1) 。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に高齢者では酸分泌能は低下しており、その他生理機能の低下もある。
10. 相互作用
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
リルピビリン塩酸塩の作用を減弱するおそれがある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用によりリルピビリン塩酸塩の吸収が低下し、リルピビリンの血中濃度が低下する可能性がある。 |
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
テオフィリンの血中濃度が低下することがある。 |
本剤が肝薬物代謝酵素を誘導し、テオフィリンの代謝を促進することが考えられている。 |
|
タクロリムスの血中濃度が上昇することがある。 |
本剤が肝薬物代謝酵素におけるタクロリムスの代謝を競合的に阻害するためと考えられている。 |
|
左記薬剤の作用を増強する可能性がある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用によりジゴキシンの加水分解が抑制され、ジゴキシンの血中濃度が上昇する可能性がある。 |
|
左記薬剤の作用を減弱する可能性がある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用により左記薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。 |
|
酸化マグネシウム |
酸化マグネシウムの緩下作用が減弱するおそれがある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用による胃内pH上昇により酸化マグネシウムの溶解度が低下するためと考えられる。 |
ベルモスジルメシル酸塩 |
ベルモスジルメシル酸塩の血中濃度が低下する可能性がある。 |
本剤の胃酸分泌抑制作用による胃内pH上昇によりベルモスジルメシル酸塩の吸収が抑制されるおそれがある。 |
メトトレキサートの血中濃度が上昇することがある。高用量のメトトレキサートを投与する場合は、一時的に本剤の投与を中止することを考慮すること。 |
機序は不明である。 |
|
左記薬剤の作用を増強する可能性がある。 |
これらの薬剤の代謝、排泄が遅延することが類薬（オメプラゾール）で報告されている。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 アナフィラキシー（全身発疹、顔面浮腫、呼吸困難等）、ショック（頻度不明）
- 11.1.2 汎血球減少、無顆粒球症、溶血性貧血、顆粒球減少、血小板減少、貧血（頻度不明）
-
11.1.3 肝機能障害（頻度不明）
黄疸、AST、ALTの上昇等を伴う重篤な肝機能障害があらわれることがある。
- 11.1.4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
-
11.1.5 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常（捻髪音）等があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し、本剤の投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
-
11.1.6 尿細管間質性腎炎（頻度不明）
急性腎障害に至ることもあるので、腎機能検査値（BUN、クレアチニン上昇等）に注意すること。
- 11.1.7 視力障害（頻度不明）
11.2 その他の副作用
5%以上 |
0.1～5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
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|---|---|---|---|---|
過敏症 |
発疹注2） |
そう痒、多形紅斑 |
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皮膚 |
亜急性皮膚エリテマトーデス |
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肝臓 |
AST、ALTの上昇 |
Al-P、LDH、γ-GTPの上昇 |
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血液 |
好酸球増多 |
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消化器 |
下痢 |
便秘注2）、味覚異常注2） |
口渇、腹部膨満感、悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、カンジダ症、口内炎、舌炎、大腸炎（collagenous colitis等注1）を含む） |
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精神神経系 |
不眠注2）、振戦 |
うつ状態注2） |
頭痛、眠気、めまい |
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その他 |
発熱、尿酸の上昇 |
脱力感注2） |
女性化乳房、浮腫、倦怠感、舌・口唇のしびれ感、四肢のしびれ感、筋肉痛、脱毛、かすみ目、関節痛、低ナトリウム血症、低マグネシウム血症、低カリウム血症、低カルシウム血症 、総コレステロールの上昇 |
注2）発現頻度は製造販売後調査の結果に基づく。
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラットに52週間強制経口投与した試験で、50mg/kg/日群（臨床用量の約100倍）において1例に良性の精巣間細胞腫が認められている3) 。さらに、24ヵ月間強制経口投与した試験で、15mg/kg/日以上の群において良性の精巣間細胞腫の発生増加が、また、5mg/kg/日以上の群において胃のカルチノイド腫瘍が認められており、加えて、雌ラットの15mg/kg/日以上及び雄ラットの50mg/kg/日以上の群で網膜萎縮の発生頻度の増加が認められている。精巣間細胞腫及び網膜萎縮については、マウスのがん原性試験、イヌ、サルの毒性試験では認められず、ラットに特有な変化と考えられる。