薬効分類名慢性心不全治療剤/可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激剤

一般的名称ベルイシグアト

ベリキューボ錠2.5mg、ベリキューボ錠5mg、ベリキューボ錠10mg

べりきゅーぼじょう2.5mg、べりきゅーぼじょう5mg、べりきゅーぼじょう10mg

Verquvo tablets 2.5mg, Verquvo tablets 5mg, Verquvo tablets 10mg

製造販売元／バイエル薬品株式会社

第3版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者生殖能を有する者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度
副作用
7.4%
低血圧

その他の副作用

部位
頻度
副作用
血液系
頻度不明
貧血
脳・神経
1～10%未満
浮動性めまい
脳・神経
1%未満
頭痛
胃腸・消化器系
1%未満
消化不良、胃食道逆流性疾患、悪心、嘔吐

併用注意

薬剤名等

PDE5阻害剤

  • シルデナフィルクエン酸塩等

［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

症候性低血圧を起こすおそれがある。治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること。

機序・危険因子

細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

薬剤名等

硝酸剤及びNO供与剤

  • ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等

［16.7.4 参照］

臨床症状・措置方法

症候性低血圧を起こすおそれがある。血圧等患者の状態を継続的に観察しながら慎重に投与すること。

機序・危険因子

細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激薬（リオシグアト）を投与中の患者［10.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ベリキューボ錠2.5mg

有効成分 1錠中ベルイシグアト   2.5mg含有
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン、タルク
ベリキューボ錠5mg

有効成分 1錠中ベルイシグアト   5mg含有
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン、タルク、三二酸化鉄
ベリキューボ錠10mg

有効成分 1錠中ベルイシグアト   10mg含有
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄

3.2 製剤の性状

ベリキューボ錠2.5mg

剤形 フィルムコーティング錠
色調 白色
外形                                          
                                         
                                       
大きさ 直径 7mm
厚さ 3.0mm
質量 124mg
識別コード 2.5
VC
ベリキューボ錠5mg

剤形 フィルムコーティング錠
色調 褐赤色
外形                                          
                                         
                                       
大きさ 直径 7mm
厚さ 3.0mm
質量 124mg
識別コード 5
VC
ベリキューボ錠10mg

剤形 フィルムコーティング錠
色調 黄橙色
外形                                          
                                         
                                       
大きさ 直径 9mm
厚さ 3.7mm
質量 246mg
識別コード 10
VC

4. 効能又は効果

慢性心不全
ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 左室駆出率の保たれた慢性心不全における本剤の有効性及び安全性は確立していないため、左室駆出率の低下した慢性心不全患者に投与すること。
  2. 5.2 「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景（前治療、左室駆出率、収縮期血圧等）を十分に理解した上で、適応患者を選択すること。［9.1.1 参照］,［17.1.1 参照］

6. 用法及び用量

通常、成人にはベルイシグアトとして、1回2.5mgを1日1回食後経口投与から開始し、2週間間隔で1回投与量を5mg及び10mgに段階的に増量する。なお、血圧等患者の状態に応じて適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

定期的に血圧測定を行い、臨床試験で用いられた以下の基準を参考に本剤の用量を調節すること。［8.1 参照］,［9.1.1 参照］,［11.1.1 参照］,［17.1.1 参照］

臨床試験で用いられた用量調節基準

収縮期血圧（mmHg）・低血圧症状

1回投与量の調節

収縮期血圧が100mmHg以上
  • 2.5又は5mgの場合：1段階増量する。
  • 10mgの場合：用量を維持する。

収縮期血圧が90mmHg以上100mmHg未満

用量を維持する。

収縮期血圧が90mmHg未満で低血圧症状を示さない場合
  • 2.5mgの場合：投与を中断する。
  • 5又は10mgの場合：1段階減量する。

収縮期血圧が90mmHg未満で低血圧症状がある場合

投与を中断する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤は血管を拡張し血圧を低下させる作用を有しており、症候性低血圧があらわれるおそれがある。血液量減少、重度の左室流出路閉塞、安静時低血圧、自律神経機能障害、低血圧の既往のある患者や、降圧剤、利尿剤、硝酸剤等の降圧作用を有する薬剤を投与中の患者では、血圧等患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。［7 参照］,［9.1.1 参照］,［10.2 参照］,［11.1.1 参照］
  2. 8.2 めまいがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 投与前の収縮期血圧が100mmHg未満又は症候性低血圧の患者

    患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。過度の血圧低下が起こるおそれがある。臨床試験では除外されている。［7 参照］,［8.1 参照］,［11.1.1 参照］,［17.1.1 参照］

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 eGFR15mL/min/1.73m2未満の腎機能障害患者又は透析中の患者

    本剤投与の可否を慎重に判断し、投与する場合には患者の状態を十分に観察すること。本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。臨床試験では除外されている。［16.6.1 参照］,［17.1.1 参照］

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類C）

    本剤投与の可否を慎重に判断し、投与する場合には患者の状態を十分に観察すること。本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。臨床試験では除外されている。［16.6.2 参照］,［17.1.1 参照］

9.4 生殖能を有する者

妊娠する可能性のある女性は本剤の投与中及び投与終了後一定期間は確実な避妊法を用いること。［9.5 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。ウサギにおける流産及び全胚吸収がヒトの6倍以上の全身曝露量で、ラットにおける出生児の死亡率の増加及び体重増加抑制がそれぞれヒトの49倍及び21倍以上の全身曝露量で発現することが報告されている。［9.4 参照］

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトにおける乳汁中移行性については不明である。動物実験（ラット、静脈内投与）で乳汁中に移行することが報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

    10.1 併用禁忌(併用しないこと)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激薬

    • リオシグアト（アデムパス）

                      ［2.2 参照］                 

    症候性低血圧を起こすおそれがある。

    細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    PDE5阻害剤

    • シルデナフィルクエン酸塩等

                      ［16.7.2 参照］                 

    症候性低血圧を起こすおそれがある。治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること。

    細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

    硝酸剤及びNO供与剤

    • ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等

                      ［16.7.4 参照］                 

    症候性低血圧を起こすおそれがある。血圧等患者の状態を継続的に観察しながら慎重に投与すること。

    細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 低血圧（7.4%）

                      ［7 参照］,［8.1 参照］,［9.1.1 参照］

    11.2 その他の副作用

    1～10%未満

    1%未満

    頻度不明

    血液およびリンパ系障害

    貧血

    神経系障害

    浮動性めまい

    頭痛

    胃腸障害

    消化不良、胃食道逆流性疾患、悪心、嘔吐

    13. 過量投与

    1. 13.1 症状

      過度の血圧低下等が起こる可能性がある。

    2. 13.2 処置

      本剤はタンパク結合率が高いので、血液透析による除去は期待できない。

    14. 適用上の注意

    14.1 薬剤交付時の注意

    PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

    2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
    2. 2.2 可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激薬（リオシグアト）を投与中の患者［10.1 参照］

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    ベリキューボ錠2.5mg

    有効成分 1錠中ベルイシグアト   2.5mg含有
    添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン、タルク
    ベリキューボ錠5mg

    有効成分 1錠中ベルイシグアト   5mg含有
    添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン、タルク、三二酸化鉄
    ベリキューボ錠10mg

    有効成分 1錠中ベルイシグアト   10mg含有
    添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン、タルク、黄色三二酸化鉄

    3.2 製剤の性状

    ベリキューボ錠2.5mg

    剤形 フィルムコーティング錠
    色調 白色
    外形                                          
                                             
                                           
    大きさ 直径 7mm
    厚さ 3.0mm
    質量 124mg
    識別コード 2.5
    VC
    ベリキューボ錠5mg

    剤形 フィルムコーティング錠
    色調 褐赤色
    外形                                          
                                             
                                           
    大きさ 直径 7mm
    厚さ 3.0mm
    質量 124mg
    識別コード 5
    VC
    ベリキューボ錠10mg

    剤形 フィルムコーティング錠
    色調 黄橙色
    外形                                          
                                             
                                           
    大きさ 直径 9mm
    厚さ 3.7mm
    質量 246mg
    識別コード 10
    VC

    4. 効能又は効果

    慢性心不全
    ただし、慢性心不全の標準的な治療を受けている患者に限る。

    5. 効能又は効果に関連する注意

    1. 5.1 左室駆出率の保たれた慢性心不全における本剤の有効性及び安全性は確立していないため、左室駆出率の低下した慢性心不全患者に投与すること。
    2. 5.2 「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景（前治療、左室駆出率、収縮期血圧等）を十分に理解した上で、適応患者を選択すること。［9.1.1 参照］,［17.1.1 参照］

    6. 用法及び用量

    通常、成人にはベルイシグアトとして、1回2.5mgを1日1回食後経口投与から開始し、2週間間隔で1回投与量を5mg及び10mgに段階的に増量する。なお、血圧等患者の状態に応じて適宜減量する。

    7. 用法及び用量に関連する注意

    定期的に血圧測定を行い、臨床試験で用いられた以下の基準を参考に本剤の用量を調節すること。［8.1 参照］,［9.1.1 参照］,［11.1.1 参照］,［17.1.1 参照］

    臨床試験で用いられた用量調節基準

    収縮期血圧（mmHg）・低血圧症状

    1回投与量の調節

    収縮期血圧が100mmHg以上
    • 2.5又は5mgの場合：1段階増量する。
    • 10mgの場合：用量を維持する。

    収縮期血圧が90mmHg以上100mmHg未満

    用量を維持する。

    収縮期血圧が90mmHg未満で低血圧症状を示さない場合
    • 2.5mgの場合：投与を中断する。
    • 5又は10mgの場合：1段階減量する。

    収縮期血圧が90mmHg未満で低血圧症状がある場合

    投与を中断する。

    8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 本剤は血管を拡張し血圧を低下させる作用を有しており、症候性低血圧があらわれるおそれがある。血液量減少、重度の左室流出路閉塞、安静時低血圧、自律神経機能障害、低血圧の既往のある患者や、降圧剤、利尿剤、硝酸剤等の降圧作用を有する薬剤を投与中の患者では、血圧等患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。［7 参照］,［9.1.1 参照］,［10.2 参照］,［11.1.1 参照］
    2. 8.2 めまいがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 投与前の収縮期血圧が100mmHg未満又は症候性低血圧の患者

      患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与すること。過度の血圧低下が起こるおそれがある。臨床試験では除外されている。［7 参照］,［8.1 参照］,［11.1.1 参照］,［17.1.1 参照］

    9.2 腎機能障害患者

    1. 9.2.1 eGFR15mL/min/1.73m2未満の腎機能障害患者又は透析中の患者

      本剤投与の可否を慎重に判断し、投与する場合には患者の状態を十分に観察すること。本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。臨床試験では除外されている。［16.6.1 参照］,［17.1.1 参照］

    9.3 肝機能障害患者

    1. 9.3.1 重度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類C）

      本剤投与の可否を慎重に判断し、投与する場合には患者の状態を十分に観察すること。本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。臨床試験では除外されている。［16.6.2 参照］,［17.1.1 参照］

    9.4 生殖能を有する者

    妊娠する可能性のある女性は本剤の投与中及び投与終了後一定期間は確実な避妊法を用いること。［9.5 参照］

    9.5 妊婦

    妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。ウサギにおける流産及び全胚吸収がヒトの6倍以上の全身曝露量で、ラットにおける出生児の死亡率の増加及び体重増加抑制がそれぞれヒトの49倍及び21倍以上の全身曝露量で発現することが報告されている。［9.4 参照］

    9.6 授乳婦

    治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒトにおける乳汁中移行性については不明である。動物実験（ラット、静脈内投与）で乳汁中に移行することが報告されている。

    9.7 小児等

    小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

    10. 相互作用

      10.1 併用禁忌(併用しないこと)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）刺激薬

      • リオシグアト（アデムパス）

                        ［2.2 参照］                 

      症候性低血圧を起こすおそれがある。

      細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      PDE5阻害剤

      • シルデナフィルクエン酸塩等

                        ［16.7.2 参照］                 

      症候性低血圧を起こすおそれがある。治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、治療上やむを得ないと判断された場合にのみ併用すること。

      細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

      硝酸剤及びNO供与剤

      • ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド、ニコランジル等

                        ［16.7.4 参照］                 

      症候性低血圧を起こすおそれがある。血圧等患者の状態を継続的に観察しながら慎重に投与すること。

      細胞内cGMP濃度が増加し、降圧作用を増強するおそれがある。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 低血圧（7.4%）

                        ［7 参照］,［8.1 参照］,［9.1.1 参照］

      11.2 その他の副作用

      1～10%未満

      1%未満

      頻度不明

      血液およびリンパ系障害

      貧血

      神経系障害

      浮動性めまい

      頭痛

      胃腸障害

      消化不良、胃食道逆流性疾患、悪心、嘔吐

      13. 過量投与

      1. 13.1 症状

        過度の血圧低下等が起こる可能性がある。

      2. 13.2 処置

        本剤はタンパク結合率が高いので、血液透析による除去は期待できない。

      14. 適用上の注意

      14.1 薬剤交付時の注意

      PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      87219
      ブランドコード
      2190042F1021, 2190042F2028, 2190042F3024
      承認番号
      30300AMX00275000, 30300AMX00276000, 30300AMX00277000
      販売開始年月
      2021-09, 2021-09, 2021-09
      貯法
      室温保存、室温保存、室温保存
      有効期間
      36ヵ月、36ヵ月、36ヵ月
      規制区分
      12, 12, 12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
      • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
      • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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