薬効分類名エンドセリン受容体拮抗薬

一般的名称マシテンタン

オプスミット錠10mg

おぷすみっとじょう10mg

Opsumit 10 mg film-coated tablets

製造販売元（輸入）／ヤンセンファーマ株式会社、販売提携先／日本新薬株式会社

2025-12 第4版

禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者生殖能を有する者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度

副作用

3.9%

貧血

その他の副作用

部位

頻度

副作用

感染症・発熱

頻度不明

上気道感染^注）、鼻炎^注）、胃腸炎^注）

血液系

0.5%以上5%未満

血小板減少

免疫系

頻度不明

過敏症（皮疹、蕁麻疹、血管浮腫）

脳・神経

5%以上

頭痛

脳・神経

0.5%以上5%未満

片頭痛、浮動性めまい

心臓・血管

0.5%以上5%未満

潮紅、低血圧

肺・呼吸

0.5%以上5%未満

鼻閉、呼吸困難

胃腸・消化器系

0.5%以上5%未満

悪心/嘔吐、腹痛、下痢

皮膚

0.5%以上5%未満

そう痒症/発疹

生殖系

頻度不明

子宮出血増加（月経中間期出血、重度月経出血、不規則月経等）

全身・局所・適用部位

0.5%以上5%未満

浮腫、末梢性浮腫、顔面浮腫、胸痛

その他

0.5%以上5%未満

肝機能検査異常、ALT増加、AST増加、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少

その他

頻度不明

白血球数減少

併用注意

薬剤名等

強いCYP3A4阻害剤

ケトコナゾール^注）
HIV感染症治療薬（リトナビル等）

［16.7.3 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇し、本剤の副作用が発現しやすくなるおそれがある。

機序・危険因子

強いCYP3A4阻害作用により、本剤の曝露量を増加させる。

薬剤名等

中程度のCYP3A4阻害作用かつ中程度のCYP2C9阻害作用を有する薬剤

フルコナゾール

［16.7.6 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇し、本剤の副作用が発現しやすくなるおそれがある。

機序・危険因子

CYP3A4阻害作用及びCYP2C9阻害作用により、本剤の曝露量を増加させる可能性がある。

薬剤名等

CYP3A4誘導剤

エファビレンツ、モダフィニル、ルフィナミド等

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

機序・危険因子

CYP3A4誘導作用により、本剤の曝露量を減少させる。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと） 3. 組成・性状 4. 効能又は効果 5. 効能又は効果に関連する注意 6. 用法及び用量 8. 重要な基本的注意 9. 特定の背景を有する患者に関する注意 10. 相互作用 11. 副作用 13. 過量投与 14. 適用上の注意 15. その他の注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.4 参照］,［9.5 参照］

2.2 重度の肝障害のある患者［9.3.1 参照］,［16.6.2 参照］

2.3 強いCYP3A4誘導剤（リファンピシン、セイヨウオトギリソウ含有食品、カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール、リファブチン）を投与中の患者［10.1 参照］,［16.7.5 参照］

2.4 本剤及び本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

オプスミット錠10mg

有効成分	（1錠中）マシテンタン 10mg
添加剤	乳糖水和物、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリソルベート80、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、タルク、大豆レシチン、キサンタンガム

3.2 製剤の性状

オプスミット錠10mg

色・剤形		白色のフィルムコーティング錠
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径（mm）	約5.5
	厚さ（mm）	約2.6
	重さ（mg）	約72.8
識別コード		10

4. 効能又は効果

肺動脈性肺高血圧症

5. 効能又は効果に関連する注意

5.1 **WHO機能分類クラスⅠの患者における有効性及び安全性は確立していない。

5.2 **小児では、小児の肺動脈性肺高血圧症の治療に十分な知識及び経験を有する医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される患者に対して適用を考慮すること。

5.3 **本剤の使用にあたっては、「17. 臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験に組み入れられた患者の背景（PAHの臨床分類、WHO機能分類、年齢等）を十分に理解した上で、最新の治療ガイドライン等を参考に投与の要否を検討すること。

6. 用法及び用量

**成人
通常、成人には、マシテンタンとして10mgを1日1回経口投与する。
小児
通常、体重50kg以上の小児には、マシテンタンとして10mgを1日1回経口投与する。

8. 重要な基本的注意

8.1 他のエンドセリン受容体拮抗薬において肝酵素値上昇が認められているため、肝機能検査を必ず投与開始前に行い、投与中は、必要に応じて肝機能検査を定期的に実施すること。本剤投与中に臨床的に顕著にAST、ALT値が上昇した場合、これら肝酵素値上昇に伴いビリルビン値が基準値上限の2倍を超える場合、又はこれら肝酵素値上昇に伴い黄疸などの肝障害の徴候を伴う場合には、本剤の投与を中止すること。［9.3.2 参照］

8.2 ヘモグロビン減少が起こる可能性があるため、本剤の投与開始前及び投与中は必要に応じてヘモグロビン濃度を定期的に測定することが望ましい。［9.1.1 参照］,［11.1.1 参照］

8.3 本剤の投与により肺水腫の徴候がみられた場合は肺静脈閉塞性疾患の可能性を考慮すること。肺静脈閉塞性疾患が疑われた場合には、本剤の投与を中止すること。［9.1.3 参照］

8.4 本剤は血管拡張作用を有するため、本剤の投与に際しては、血管拡張作用により患者が有害な影響を受ける可能性がある状態（降圧剤投与中、安静時低血圧、血液量減少、重度の左室流出路閉塞、自律神経機能障害等）にあるのかを十分検討すること。［9.1.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 重度の貧血のある患者
［8.2 参照］,［11.1.1 参照］

9.1.2 低血圧の患者
［8.4 参照］

9.1.3 肺静脈閉塞性疾患患者
本剤を投与しないことが望ましい。血管拡張薬を使用した場合に肺水腫の発現が報告されている。［8.3 参照］

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 透析中の患者
臨床試験では除外されている。

9.2.2 重度の腎障害のある患者
血圧及びヘモグロビンの測定を考慮すること。低血圧及び貧血が起こる可能性がある。［16.6.3 参照］

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 **重度の肝障害のある患者
投与しないこと。類薬において重篤な肝障害の報告がある。成人を対象とした国内第Ⅱ/Ⅲ相臨床試験及び海外第Ⅲ相臨床試験、小児を対象とした国内第Ⅲ相臨床試験及び海外第Ⅲ相臨床試験では除外されている。［2.2 参照］,［16.6.2 参照］

9.3.2 **投与開始前の肝酵素（AST、ALT）値のいずれか又は両方が基準値上限の3倍を超える患者
成人を対象とした国内第Ⅱ/Ⅲ相臨床試験及び海外第Ⅲ相臨床試験、小児を対象とした国内第Ⅲ相臨床試験及び海外第Ⅲ相臨床試験では除外されている。［8.1 参照］,［16.6.2 参照］

9.4 生殖能を有する者

本剤の投与に際しては、以下について説明及び指導し、妊娠する可能性のある女性には本剤投与開始前及び投与中は1カ月に1回妊娠検査を実施すること。［2.1 参照］,［9.5 参照］

妊娠中に本剤を服用した場合の胎児に及ぼす危険性

投与中及び投与中止後1カ月間は確実な避妊法を用いるとともに、妊娠した場合若しくはその疑いがある場合には、医師に直ちに連絡すること

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
動物実験（ラット及びウサギ）で下顎弓癒合異常及び心血管系異常などが報告されており、最小毒性量に基づく安全域はラットで約3倍未満、ウサギで約30倍未満であった。また、胚吸収増加などが報告されている。［2.1 参照］,［9.4 参照］

9.6 授乳婦

本剤投与中は授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）では、本剤は乳汁中に移行することが確認されている。また、母動物（ラット）に妊娠17日から分娩後20日まで経口投与した結果、出生児の体重の低値及び死亡の増加が認められている。

9.7 小児等

9.7.1 **低出生体重児又は新生児に対する有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.7.2 **小児等にマシテンタンを投与する場合には、マシテンタン分散錠の電子添文も参照すること。

9.8 高齢者

一般に生理機能が低下していることが多い。

10. 相互作用

本剤は主にCYP3A4及びCYP2C9により代謝される。［16.4 参照］

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
強いCYP3A4誘導剤リファンピシン（リファジン）、セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品、カルバマゼピン（テグレトール）、フェニトイン（アレビアチン）、フェノバルビタール（フェノバール）、リファブチン（ミコブティン）［2.3 参照］,［16.7.5 参照］	本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。	強いCYP3A4誘導作用により、本剤の曝露量を減少させる。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
強いCYP3A4阻害剤ケトコナゾール^注） HIV感染症治療薬（リトナビル等）［16.7.3 参照］	本剤の血中濃度が上昇し、本剤の副作用が発現しやすくなるおそれがある。	強いCYP3A4阻害作用により、本剤の曝露量を増加させる。
中程度のCYP3A4阻害作用かつ中程度のCYP2C9阻害作用を有する薬剤フルコナゾール［16.7.6 参照］	本剤の血中濃度が上昇し、本剤の副作用が発現しやすくなるおそれがある。	CYP3A4阻害作用及びCYP2C9阻害作用により、本剤の曝露量を増加させる可能性がある。
CYP3A4誘導剤エファビレンツ、モダフィニル、ルフィナミド等	本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。	CYP3A4誘導作用により、本剤の曝露量を減少させる。

注）経口剤、注射剤は国内未発売

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 **貧血（3.9%）
貧血、ヘモグロビン減少が起こる可能性がある。［8.2 参照］,［9.1.1 参照］

11.2 その他の副作用

	5%以上	0.5%以上5%未満	頻度不明
**感染症及び寄生虫症			上気道感染^注）、鼻炎^注）、胃腸炎^注）
血液及びリンパ系障害		血小板減少
免疫系障害			過敏症（皮疹、蕁麻疹、血管浮腫）
神経系障害	頭痛	片頭痛、浮動性めまい
血管障害		潮紅、低血圧
呼吸器、胸郭及び縦隔障害		鼻閉、呼吸困難
胃腸障害		悪心/嘔吐、腹痛、下痢
皮膚及び皮下組織障害		そう痒症/発疹
*生殖系および乳房障害			子宮出血増加（月経中間期出血、重度月経出血、不規則月経等）
一般・全身障害		浮腫、末梢性浮腫、顔面浮腫、胸痛
臨床検査		肝機能検査異常、ALT増加、AST増加、ヘマトクリット減少、ヘモグロビン減少	白血球数減少

注）これらの事象は小児集団のみで副作用として特定された。

13. 過量投与

13.1 症状
外国において、健康男性にマシテンタン600mgを単回経口投与した時、主な有害事象は、頭痛、悪心、嘔吐であった。

13.2 処置
マシテンタンは血漿タンパクとの親和性が高く、透析により除去できないと考えられる。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。