薬効分類名ヒト抗PCSK9モノクローナル抗体製剤

一般的名称エボロクマブ（遺伝子組換え）

レパーサ皮下注140mgペン_ラテックス品

れぱーさひかちゅう140mgぺん

Repatha Subcutaneous injection Pens

製造販売／アムジェン株式会社、発売／アステラス製薬株式会社

第2版
禁忌肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等

その他の副作用

部位
頻度
副作用
血液系
0.5%未満
貧血
心臓・血管
0.5%未満
心筋虚血、動悸
心臓・血管
0.5%未満
発疹、そう痒性皮疹、皮膚炎、皮膚しわ、蕁麻疹
胃腸・消化器系
0.5%未満
下痢、鼓腸、胃粘膜病変、食道静脈瘤
胃腸・消化器系
頻度不明
悪心
全身・局所・適用部位
0.5%以上
注射部位反応（疼痛、紅斑、内出血、腫脹等）
全身・局所・適用部位
0.5%未満
無力症、倦怠感、末梢腫脹
全身・局所・適用部位
頻度不明
インフルエンザ様疾患
肝臓まわり
0.5%以上
肝機能異常
傷害・中毒
0.5%未満
肉離れ、腱断裂
内分泌・代謝系
0.5%以上
CK上昇、頚動脈内膜中膜肥厚度増加
運動器
0.5%未満
低比重リポ蛋白減少、血小板凝集亢進、尿中蛋白陽性、尿中ビリルビン増加
運動器
0.5%以上
糖尿病
脳・神経
0.5%以上
筋肉痛、筋痙縮
脳・神経
0.5%未満
関節痛、背部痛、四肢不快感、四肢痛、筋力低下
生殖系
0.5%未満
感覚鈍麻、頭痛
肺・呼吸
0.5%未満
不眠症
肺・呼吸
0.5%未満
女性化乳房
皮膚
0.5%未満
慢性気管支炎、咳嗽
皮膚
頻度不明
上咽頭炎、上気道感染
感染症・発熱
頻度不明
血管浮腫
その他
0.5%未満
潮紅
その他
頻度不明
インフルエンザ

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

レパーサ皮下注140mgペン_ラテックス品

有効成分 エボロクマブ（遺伝子組換え）注）
1mL中の分量   140mg
添加剤 L-プロリン
 1mL中の分量   25mg
氷酢酸
 1mL中の分量   1.2mg
ポリソルベート80
 1mL中の分量   0.1mg
pH調節剤
 1mL中の分量   適量
注）本剤は遺伝子組換え技術によりチャイニーズハムスター卵巣細胞を用いて製造される。

3.2 製剤の性状

レパーサ皮下注140mgペン_ラテックス品

pH 4.7～5.3
浸透圧比 1.0～1.2（日局生理食塩液に対する比）
性状 無色～微褐色の液で、半透明～白色の非晶質の微粒子を含むことがある。

4. 効能又は効果

家族性高コレステロール血症、高コレステロール血症
ただし、以下のいずれも満たす場合に限る。
・心血管イベントの発現リスクが高い
・HMG-CoA還元酵素阻害剤で効果不十分、又はHMG-CoA還元酵素阻害剤による治療が適さない

5. 効能又は効果に関連する注意

  • 〈効能共通〉
    1. 5.1 適用の前に十分な診察及び検査を実施し、家族性高コレステロール血症又は高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。
    2. 5.2 家族性高コレステロール血症以外の患者では、冠動脈疾患、非心原性脳梗塞、末梢動脈疾患、糖尿病、慢性腎臓病等の罹患又は既往歴等から、心血管イベントの発現リスクが高いことを確認し、本剤投与の要否を判断すること。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.1.3 参照］,［17.1.4 参照］,［17.1.5 参照］
  • 〈HMG-CoA還元酵素阻害剤による治療が適さない場合〉
    1. 5.3 本剤は以下に示す患者に使用すること。
      • 副作用の既往等によりHMG-CoA還元酵素阻害剤の使用が困難な患者
      • HMG-CoA還元酵素阻害剤の使用が禁忌とされる患者

6. 用法及び用量

  • 〈家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体及び高コレステロール血症〉

    通常、成人にはエボロクマブ（遺伝子組換え）として140mgを2週間に1回又は420mgを4週間に1回皮下投与する。

  • 〈家族性高コレステロール血症ホモ接合体〉

    通常、成人にはエボロクマブ（遺伝子組換え）として420mgを4週間に1回皮下投与する。効果不十分な場合には420mgを2週間に1回皮下投与できる。なお、LDLアフェレーシスの補助として本剤を使用する場合は、開始用量として420mgを2週間に1回皮下投与することができる。

7. 用法及び用量に関連する注意

HMG-CoA還元酵素阻害剤による治療が適さない場合を除き、HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用すること。[8.3参照]

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤投与にあたっては、あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法、禁煙、他の虚血性心疾患のリスクファクター（糖尿病、高血圧症等）の軽減等も十分考慮すること。
  2. 8.2 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、本剤に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。
  3. 8.3 HMG-CoA還元酵素阻害剤及び他の脂質異常症治療薬と併用する場合は、併用する薬剤の電子添文の2.禁忌、8.重要な基本的注意、9.特定の背景を有する患者に関する注意及び11.1重大な副作用の記載を必ず確認すること。［7 参照］
  4. 8.4 自己投与の実施について
    1. 8.4.1 自己投与を実施するにあたっては、医師がその妥当性を慎重に検討した上で、患者に対して医師又は医療従事者が十分な自己投与に向けての教育・訓練を実施すること。その後、患者自ら確実に自己投与ができることを医師が確認した上で、医師の管理指導のもとで実施すること。
    2. 8.4.2 自己投与の実施後、本剤による副作用が疑われる場合や自己投与の継続が困難な場合には、速やかに医療施設に連絡するよう指導し、直ちに自己投与を中止させるなど適切な処置を行うこと。
    3. 8.4.3 本剤は1回使用の製剤である。使用後、再使用しないように患者に注意を促し、安全な廃棄方法に関する指導を徹底すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害患者（Child-Pugh 分類C）

    これらの患者を対象とした臨床試験は実施していない。［16.6.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用する場合は、投与しないこと。HMG-CoA還元酵素阻害剤において、動物実験で出生児数の減少、生存・発育に対する影響、胎児の生存率の低下と発育抑制及び胎児の骨格奇形が報告され、ヒトでは胎児の先天性奇形があらわれたとの報告がある。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用する場合は、投与しないこと。HMG-CoA還元酵素阻害剤においてラットで乳汁中への移行が確認されている。

9.7 小児等

  • 〈家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体及び高コレステロール血症〉
    1. 9.7.1 小児等を対象とした臨床試験は実施されていない。
  • 〈家族性高コレステロール血症ホモ接合体〉
    1. 9.7.2 12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施されていない。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

0.5%以上

0.5%未満

頻度不明

血液及びリンパ系障害

貧血

心臓障害

心筋虚血、動悸

胃腸障害

下痢、鼓腸、胃粘膜病変、食道静脈瘤

悪心

一般・全身障害及び投与部位の状態

注射部位反応（疼痛、紅斑、内出血、腫脹等）

無力症、倦怠感、末梢腫脹

インフルエンザ様疾患

肝胆道系障害

肝機能異常

傷害、中毒及び処置合併症

肉離れ、腱断裂

臨床検査

CK上昇、頚動脈内膜中膜肥厚度増加

低比重リポ蛋白減少、血小板凝集亢進、尿中蛋白陽性、尿中ビリルビン増加

代謝及び栄養障害

糖尿病

筋骨格系及び結合組織障害

筋肉痛、筋痙縮

関節痛、背部痛、四肢不快感、四肢痛、筋力低下

神経系障害

感覚鈍麻、頭痛

精神障害

不眠症

生殖系及び乳房障害

女性化乳房

呼吸器、胸郭及び縦隔障害

慢性気管支炎、咳嗽

上咽頭炎、上気道感染

皮膚及び皮下組織障害

発疹、そう痒性皮疹、皮膚炎、皮膚しわ、蕁麻疹

血管浮腫

血管障害

潮紅

感染症及び寄生虫症

インフルエンザ

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与前の注意

  1. 14.1.1 投与前30分程度、遮光した状態で室温に戻してから投与すること。
  2. 14.1.2 激しく振とうしないこと。
  3. 14.1.3 内容物を目視により確認し、変色、にごり、浮遊物が認められる場合は使用しないこと。

14.2 薬剤投与時の注意

  1. 14.2.1 皮下にのみ投与すること。
  2. 14.2.2 注射部位は上腕部、腹部又は大腿部とし、同一部位への反復投与は行わないこと。皮膚が敏感なところ、挫傷、発赤又は硬結している部位への注射は避けること。
  3. 14.2.3 本剤の注射針カバーは、アレルギー反応を起こす可能性がある天然ゴム（ラテックス）が含有されている。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体患者に対する国内で実施した臨床試験において、抗エボロクマブ抗体の検査を実施し、555例中2例（0.4%）に本剤に対する抗エボロクマブ抗体が認められた。家族性高コレステロール血症ホモ接合体患者に対する臨床試験99例（日本人7例を含む）において、抗エボロクマブ抗体は認められなかった。中和抗体の産生はいずれの試験においても認められなかった1) 。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

レパーサ皮下注140mgペン_ラテックス品

有効成分 エボロクマブ（遺伝子組換え）注）
1mL中の分量   140mg
添加剤 L-プロリン
 1mL中の分量   25mg
氷酢酸
 1mL中の分量   1.2mg
ポリソルベート80
 1mL中の分量   0.1mg
pH調節剤
 1mL中の分量   適量
注）本剤は遺伝子組換え技術によりチャイニーズハムスター卵巣細胞を用いて製造される。

3.2 製剤の性状

レパーサ皮下注140mgペン_ラテックス品

pH 4.7～5.3
浸透圧比 1.0～1.2（日局生理食塩液に対する比）
性状 無色～微褐色の液で、半透明～白色の非晶質の微粒子を含むことがある。

4. 効能又は効果

家族性高コレステロール血症、高コレステロール血症
ただし、以下のいずれも満たす場合に限る。
・心血管イベントの発現リスクが高い
・HMG-CoA還元酵素阻害剤で効果不十分、又はHMG-CoA還元酵素阻害剤による治療が適さない

5. 効能又は効果に関連する注意

  • 〈効能共通〉
    1. 5.1 適用の前に十分な診察及び検査を実施し、家族性高コレステロール血症又は高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。
    2. 5.2 家族性高コレステロール血症以外の患者では、冠動脈疾患、非心原性脳梗塞、末梢動脈疾患、糖尿病、慢性腎臓病等の罹患又は既往歴等から、心血管イベントの発現リスクが高いことを確認し、本剤投与の要否を判断すること。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.1.3 参照］,［17.1.4 参照］,［17.1.5 参照］
  • 〈HMG-CoA還元酵素阻害剤による治療が適さない場合〉
    1. 5.3 本剤は以下に示す患者に使用すること。
      • 副作用の既往等によりHMG-CoA還元酵素阻害剤の使用が困難な患者
      • HMG-CoA還元酵素阻害剤の使用が禁忌とされる患者

6. 用法及び用量

  • 〈家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体及び高コレステロール血症〉

    通常、成人にはエボロクマブ（遺伝子組換え）として140mgを2週間に1回又は420mgを4週間に1回皮下投与する。

  • 〈家族性高コレステロール血症ホモ接合体〉

    通常、成人にはエボロクマブ（遺伝子組換え）として420mgを4週間に1回皮下投与する。効果不十分な場合には420mgを2週間に1回皮下投与できる。なお、LDLアフェレーシスの補助として本剤を使用する場合は、開始用量として420mgを2週間に1回皮下投与することができる。

7. 用法及び用量に関連する注意

HMG-CoA還元酵素阻害剤による治療が適さない場合を除き、HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用すること。[8.3参照]

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤投与にあたっては、あらかじめ高コレステロール血症治療の基本である食事療法を行い、更に運動療法、禁煙、他の虚血性心疾患のリスクファクター（糖尿病、高血圧症等）の軽減等も十分考慮すること。
  2. 8.2 投与中は血中脂質値を定期的に検査し、本剤に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。
  3. 8.3 HMG-CoA還元酵素阻害剤及び他の脂質異常症治療薬と併用する場合は、併用する薬剤の電子添文の2.禁忌、8.重要な基本的注意、9.特定の背景を有する患者に関する注意及び11.1重大な副作用の記載を必ず確認すること。［7 参照］
  4. 8.4 自己投与の実施について
    1. 8.4.1 自己投与を実施するにあたっては、医師がその妥当性を慎重に検討した上で、患者に対して医師又は医療従事者が十分な自己投与に向けての教育・訓練を実施すること。その後、患者自ら確実に自己投与ができることを医師が確認した上で、医師の管理指導のもとで実施すること。
    2. 8.4.2 自己投与の実施後、本剤による副作用が疑われる場合や自己投与の継続が困難な場合には、速やかに医療施設に連絡するよう指導し、直ちに自己投与を中止させるなど適切な処置を行うこと。
    3. 8.4.3 本剤は1回使用の製剤である。使用後、再使用しないように患者に注意を促し、安全な廃棄方法に関する指導を徹底すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害患者（Child-Pugh 分類C）

    これらの患者を対象とした臨床試験は実施していない。［16.6.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用する場合は、投与しないこと。HMG-CoA還元酵素阻害剤において、動物実験で出生児数の減少、生存・発育に対する影響、胎児の生存率の低下と発育抑制及び胎児の骨格奇形が報告され、ヒトでは胎児の先天性奇形があらわれたとの報告がある。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。HMG-CoA還元酵素阻害剤と併用する場合は、投与しないこと。HMG-CoA還元酵素阻害剤においてラットで乳汁中への移行が確認されている。

9.7 小児等

  • 〈家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体及び高コレステロール血症〉
    1. 9.7.1 小児等を対象とした臨床試験は実施されていない。
  • 〈家族性高コレステロール血症ホモ接合体〉
    1. 9.7.2 12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施されていない。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

0.5%以上

0.5%未満

頻度不明

血液及びリンパ系障害

貧血

心臓障害

心筋虚血、動悸

胃腸障害

下痢、鼓腸、胃粘膜病変、食道静脈瘤

悪心

一般・全身障害及び投与部位の状態

注射部位反応（疼痛、紅斑、内出血、腫脹等）

無力症、倦怠感、末梢腫脹

インフルエンザ様疾患

肝胆道系障害

肝機能異常

傷害、中毒及び処置合併症

肉離れ、腱断裂

臨床検査

CK上昇、頚動脈内膜中膜肥厚度増加

低比重リポ蛋白減少、血小板凝集亢進、尿中蛋白陽性、尿中ビリルビン増加

代謝及び栄養障害

糖尿病

筋骨格系及び結合組織障害

筋肉痛、筋痙縮

関節痛、背部痛、四肢不快感、四肢痛、筋力低下

神経系障害

感覚鈍麻、頭痛

精神障害

不眠症

生殖系及び乳房障害

女性化乳房

呼吸器、胸郭及び縦隔障害

慢性気管支炎、咳嗽

上咽頭炎、上気道感染

皮膚及び皮下組織障害

発疹、そう痒性皮疹、皮膚炎、皮膚しわ、蕁麻疹

血管浮腫

血管障害

潮紅

感染症及び寄生虫症

インフルエンザ

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与前の注意

  1. 14.1.1 投与前30分程度、遮光した状態で室温に戻してから投与すること。
  2. 14.1.2 激しく振とうしないこと。
  3. 14.1.3 内容物を目視により確認し、変色、にごり、浮遊物が認められる場合は使用しないこと。

14.2 薬剤投与時の注意

  1. 14.2.1 皮下にのみ投与すること。
  2. 14.2.2 注射部位は上腕部、腹部又は大腿部とし、同一部位への反復投与は行わないこと。皮膚が敏感なところ、挫傷、発赤又は硬結している部位への注射は避けること。
  3. 14.2.3 本剤の注射針カバーは、アレルギー反応を起こす可能性がある天然ゴム（ラテックス）が含有されている。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症ヘテロ接合体患者に対する国内で実施した臨床試験において、抗エボロクマブ抗体の検査を実施し、555例中2例（0.4%）に本剤に対する抗エボロクマブ抗体が認められた。家族性高コレステロール血症ホモ接合体患者に対する臨床試験99例（日本人7例を含む）において、抗エボロクマブ抗体は認められなかった。中和抗体の産生はいずれの試験においても認められなかった1) 。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
872189
ブランドコード
2189401G2026
承認番号
22800AMX00023000
販売開始年月
2016-07
貯法
2～8℃で保存
有効期間
36箇月
規制区分
12, 13

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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