薬効分類名狭心症治療用ISMN製剤

一般的名称一硝酸イソソルビド

一硝酸イソソルビド錠10mg「サワイ」、一硝酸イソソルビド錠20mg「サワイ」

いちしょうさんいそそるびどじょう、いちしょうさんいそそるびどじょう

ISOSORBIDE MONONITRATE Tablets [SAWAI], ISOSORBIDE MONONITRATE Tablets [SAWAI]

製造販売元／沢井製薬株式会社

第1版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

その他の副作用

部位
頻度
副作用
心臓・血管
2%未満
めまい・ふらつき、動悸
心臓・血管
頻度不明
血圧低下、浮腫、熱感
脳・神経
2%以上
頭痛（13.4%）
脳・神経
2%未満
不眠、全身倦怠感
脳・神経
頻度不明
頭重感、しびれ
免疫系
2%未満
発疹、そう痒感
胃腸・消化器系
2%未満
胃もたれ、腹部膨満感、鼓腸、口内乾燥、嘔気
胃腸・消化器系
頻度不明
食欲不振、腹痛、下痢、嘔吐
肝臓まわり
2%未満
ALT上昇、AST上昇、LDH上昇
その他
2%未満
BUN上昇
その他
頻度不明
CK上昇、クレアチニン上昇、筋肉痛

併用注意

薬剤名等

アルコール摂取

臨床症状・措置方法

血圧低下等が増強されるおそれがある。

機序・危険因子

血管拡張作用が増強される。

薬剤名等

利尿剤

臨床症状・措置方法

血圧低下等が増強されるおそれがある。

機序・危険因子

血圧低下作用を増強させる。

薬剤名等

血管拡張剤

硝酸・亜硝酸エステル系薬剤

臨床症状・措置方法

頭痛、血圧低下等の副作用が増強されるおそれがある。

機序・危険因子

血管拡張作用が増強される。

詳細情報

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2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者
    ［血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。］［9.1.1 参照］
  2. 2.2 閉塞隅角緑内障の患者
    ［眼圧を上昇させるおそれがある。］
  3. 2.3 頭部外傷又は脳出血のある患者
    ［頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。］
  4. 2.4 高度な貧血のある患者
    ［血圧低下により貧血症状（めまい、立ちくらみ等）を悪化させるおそれがある。］
  5. 2.5 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  6. 2.6 ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル）又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤（リオシグアト）を投与中の患者［10.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

一硝酸イソソルビド錠10mg「サワイ」

1錠中
有効成分 一硝酸イソソルビド   10mg
添加剤 結晶セルロース、ステアリン酸Mg、乳糖、バレイショデンプン
一硝酸イソソルビド錠20mg「サワイ」

1錠中
有効成分 一硝酸イソソルビド   20mg
添加剤 結晶セルロース、ステアリン酸Mg、乳糖、アルファー化デンプン

3.2 製剤の性状

一硝酸イソソルビド錠10mg「サワイ」

剤形 素錠
外形                                          
                                         
                                       
大きさ 直径 7.0mm
厚さ 2.3mm
質量 約120mg
識別コード SW 520
性状 白色

一硝酸イソソルビド錠20mg「サワイ」

剤形 割線入り素錠
外形                                          
                                         
                                       
大きさ 直径 7.0mm
厚さ 2.4mm
質量 約120mg
識別コード SW 551
性状 白色

4. 効能又は効果

狭心症

5. 効能又は効果に関連する注意

本剤は狭心症の発作寛解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。

6. 用法及び用量

通常、成人には一硝酸イソソルビドとして1回20㎎1日2回を経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には1回40㎎1日2回まで増量できる。

ただし、労作狭心症又は労作兼安静狭心症で発作回数及び運動耐容能の面で重症と判断された場合には1回40㎎1日2回を経口投与できる。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤の投与に際しては、症状及び経過を十分に観察し、狭心症発作が増悪するなど効果が認められない場合には他の療法に切りかえること。
  2. 8.2 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用中の患者で、急に投与を中止したとき症状が悪化した症例が報告されているので、休薬を要する場合には他剤との併用下で徐々に投与量を減じること。

    また、患者に医師の指示なしに使用を中止しないよう注意すること。

  3. 8.3 過度の血圧低下が起こった場合には、本剤の投与を中止し、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。
  4. 8.4 起立性低血圧を起こすことがあるので注意すること。
  5. 8.5 本剤の投与開始時には、他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による頭痛等の副作用を起こすことがある。このような場合には鎮痛剤を投与するか、減量又は投与中止するなど適切な処置を行うこと。

    また、これらの副作用のために注意力、集中力、反射運動能力等の低下が起こることがあるので、このような場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 低血圧の患者（重篤な低血圧のある患者を除く）

    血管拡張作用により更に血圧を低下させるおそれがある。［2.1 参照］

  2. 9.1.2 原発性肺高血圧症の患者

    心拍出量が低下しショックを起こすおそれがある。

  3. 9.1.3 肥大型閉塞性心筋症の患者

    心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

副作用が発現しやすくなる。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で大量投与により、胎児及び出生児の体重増加抑制、出生児生存率の低下、発育・分化の遅延が報告されている1) 。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている2) 。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

頭痛等の副作用の発現がないことを確認しながら必要に応じて低用量（例えば1回10㎎）より投与を開始し、増量するなど慎重に投与すること。本剤は他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に比べて肝臓での初回通過効果を受けにくいが、一般に肝・腎機能が低下していることが多い。

10. 相互作用

    10.1 併用禁忌(併用しないこと)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤

    シルデナフィルクエン酸塩（バイアグラ、レバチオ）

    バルデナフィル塩酸塩水和物

    （レビトラ）

    タダラフィル

    （シアリス、アドシルカ、ザルティア）

                      ［2.6 参照］                 

    併用により、降圧作用を増強することがある。

    本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。

    本剤はcGMPの産生を促進し、一方、ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。

    グアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤

    リオシグアト

    （アデムパス）

                      ［2.6 参照］                 

    併用により、降圧作用を増強することがある。

    本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。

    本剤とグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤は、ともにcGMPの産生を促進することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    下記の薬剤等との相互作用により、過度の血圧低下が起こった場合には、減量又は投与を中止し、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    アルコール摂取

    血圧低下等が増強されるおそれがある。

    血管拡張作用が増強される。

    利尿剤

    血圧低下等が増強されるおそれがある。

    血圧低下作用を増強させる。

    血管拡張剤

    硝酸・亜硝酸エステル系薬剤

    頭痛、血圧低下等の副作用が増強されるおそれがある。

    血管拡張作用が増強される。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

      AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

    11.2 その他の副作用

    2%以上

    2%未満

    頻度不明

    循環器

    めまい・ふらつき、動悸

    血圧低下、浮腫、熱感

    精神神経系

    頭痛（13.4%）

    不眠、全身倦怠感

    頭重感、しびれ

    過敏症

    発疹、そう痒感

    消化器

    胃もたれ、腹部膨満感、鼓腸、口内乾燥、嘔気

    食欲不振、腹痛、下痢、嘔吐

    肝臓

    ALT上昇、AST上昇、LDH上昇

    その他

    BUN上昇

    CK上昇、クレアチニン上昇、筋肉痛

    14. 適用上の注意

    14.1 薬剤交付時の注意

    PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

    15. その他の注意

    15.1 臨床使用に基づく情報

    1. 15.1.1 本剤使用中に本剤又は他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し、耐薬性を生じ、作用が減弱することがある。
      なお、類似化合物（ニトログリセリン）の経皮吸収型製剤での労作狭心症に対するコントロールされた外国の臨床試験成績によると、休薬時間を置くことにより、耐薬性が軽減できたとの報告がある3) 。
    2. 15.1.2 類似化合物（硝酸イソソルビド）の投与によって、メトヘモグロビン血症があらわれたとの報告がある。
    3. 15.1.3 狭心症患者を対象とした比較試験において、本剤はカルシウム拮抗剤（ニフェジピン）に比べ、必ずしも優る薬剤ではなく、硝酸イソソルビド徐放錠と同等であると判断された。

    2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 重篤な低血圧又は心原性ショックのある患者
      ［血管拡張作用により更に血圧を低下させ、症状を悪化させるおそれがある。］［9.1.1 参照］
    2. 2.2 閉塞隅角緑内障の患者
      ［眼圧を上昇させるおそれがある。］
    3. 2.3 頭部外傷又は脳出血のある患者
      ［頭蓋内圧を上昇させるおそれがある。］
    4. 2.4 高度な貧血のある患者
      ［血圧低下により貧血症状（めまい、立ちくらみ等）を悪化させるおそれがある。］
    5. 2.5 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    6. 2.6 ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤（シルデナフィルクエン酸塩、バルデナフィル塩酸塩水和物、タダラフィル）又はグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤（リオシグアト）を投与中の患者［10.1 参照］

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    一硝酸イソソルビド錠10mg「サワイ」

    1錠中
    有効成分 一硝酸イソソルビド   10mg
    添加剤 結晶セルロース、ステアリン酸Mg、乳糖、バレイショデンプン
    一硝酸イソソルビド錠20mg「サワイ」

    1錠中
    有効成分 一硝酸イソソルビド   20mg
    添加剤 結晶セルロース、ステアリン酸Mg、乳糖、アルファー化デンプン

    3.2 製剤の性状

    一硝酸イソソルビド錠10mg「サワイ」

    剤形 素錠
    外形                                          
                                             
                                           
    大きさ 直径 7.0mm
    厚さ 2.3mm
    質量 約120mg
    識別コード SW 520
    性状 白色

    一硝酸イソソルビド錠20mg「サワイ」

    剤形 割線入り素錠
    外形                                          
                                             
                                           
    大きさ 直径 7.0mm
    厚さ 2.4mm
    質量 約120mg
    識別コード SW 551
    性状 白色

    4. 効能又は効果

    狭心症

    5. 効能又は効果に関連する注意

    本剤は狭心症の発作寛解を目的とした治療には不適であるので、この目的のためには速効性の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用すること。

    6. 用法及び用量

    通常、成人には一硝酸イソソルビドとして1回20㎎1日2回を経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、効果不十分な場合には1回40㎎1日2回まで増量できる。

    ただし、労作狭心症又は労作兼安静狭心症で発作回数及び運動耐容能の面で重症と判断された場合には1回40㎎1日2回を経口投与できる。

    8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 本剤の投与に際しては、症状及び経過を十分に観察し、狭心症発作が増悪するなど効果が認められない場合には他の療法に切りかえること。
    2. 8.2 硝酸・亜硝酸エステル系薬剤を使用中の患者で、急に投与を中止したとき症状が悪化した症例が報告されているので、休薬を要する場合には他剤との併用下で徐々に投与量を減じること。

      また、患者に医師の指示なしに使用を中止しないよう注意すること。

    3. 8.3 過度の血圧低下が起こった場合には、本剤の投与を中止し、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。
    4. 8.4 起立性低血圧を起こすことがあるので注意すること。
    5. 8.5 本剤の投与開始時には、他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤と同様に血管拡張作用による頭痛等の副作用を起こすことがある。このような場合には鎮痛剤を投与するか、減量又は投与中止するなど適切な処置を行うこと。

      また、これらの副作用のために注意力、集中力、反射運動能力等の低下が起こることがあるので、このような場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 低血圧の患者（重篤な低血圧のある患者を除く）

      血管拡張作用により更に血圧を低下させるおそれがある。［2.1 参照］

    2. 9.1.2 原発性肺高血圧症の患者

      心拍出量が低下しショックを起こすおそれがある。

    3. 9.1.3 肥大型閉塞性心筋症の患者

      心室内圧較差の増強をもたらし、症状を悪化させるおそれがある。

    9.3 肝機能障害患者

    副作用が発現しやすくなる。

    9.5 妊婦

    妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で大量投与により、胎児及び出生児の体重増加抑制、出生児生存率の低下、発育・分化の遅延が報告されている1) 。

    9.6 授乳婦

    治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている2) 。

    9.7 小児等

    小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

    9.8 高齢者

    頭痛等の副作用の発現がないことを確認しながら必要に応じて低用量（例えば1回10㎎）より投与を開始し、増量するなど慎重に投与すること。本剤は他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に比べて肝臓での初回通過効果を受けにくいが、一般に肝・腎機能が低下していることが多い。

    10. 相互作用

      10.1 併用禁忌(併用しないこと)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤

      シルデナフィルクエン酸塩（バイアグラ、レバチオ）

      バルデナフィル塩酸塩水和物

      （レビトラ）

      タダラフィル

      （シアリス、アドシルカ、ザルティア）

                        ［2.6 参照］                 

      併用により、降圧作用を増強することがある。

      本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。

      本剤はcGMPの産生を促進し、一方、ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤はcGMPの分解を抑制することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。

      グアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤

      リオシグアト

      （アデムパス）

                        ［2.6 参照］                 

      併用により、降圧作用を増強することがある。

      本剤投与前にこれらの薬剤を服用していないことを十分確認すること。また、本剤投与中及び投与後においてこれらの薬剤を服用しないよう十分注意すること。

      本剤とグアニル酸シクラーゼ刺激作用を有する薬剤は、ともにcGMPの産生を促進することから、両剤の併用によりcGMPの増大を介する本剤の降圧作用が増強する。

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      下記の薬剤等との相互作用により、過度の血圧低下が起こった場合には、減量又は投与を中止し、下肢の挙上あるいは昇圧剤の投与等、適切な処置を行うこと。

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      アルコール摂取

      血圧低下等が増強されるおそれがある。

      血管拡張作用が増強される。

      利尿剤

      血圧低下等が増強されるおそれがある。

      血圧低下作用を増強させる。

      血管拡張剤

      硝酸・亜硝酸エステル系薬剤

      頭痛、血圧低下等の副作用が増強されるおそれがある。

      血管拡張作用が増強される。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

        AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

      11.2 その他の副作用

      2%以上

      2%未満

      頻度不明

      循環器

      めまい・ふらつき、動悸

      血圧低下、浮腫、熱感

      精神神経系

      頭痛（13.4%）

      不眠、全身倦怠感

      頭重感、しびれ

      過敏症

      発疹、そう痒感

      消化器

      胃もたれ、腹部膨満感、鼓腸、口内乾燥、嘔気

      食欲不振、腹痛、下痢、嘔吐

      肝臓

      ALT上昇、AST上昇、LDH上昇

      その他

      BUN上昇

      CK上昇、クレアチニン上昇、筋肉痛

      14. 適用上の注意

      14.1 薬剤交付時の注意

      PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

      15. その他の注意

      15.1 臨床使用に基づく情報

      1. 15.1.1 本剤使用中に本剤又は他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対し、耐薬性を生じ、作用が減弱することがある。
        なお、類似化合物（ニトログリセリン）の経皮吸収型製剤での労作狭心症に対するコントロールされた外国の臨床試験成績によると、休薬時間を置くことにより、耐薬性が軽減できたとの報告がある3) 。
      2. 15.1.2 類似化合物（硝酸イソソルビド）の投与によって、メトヘモグロビン血症があらわれたとの報告がある。
      3. 15.1.3 狭心症患者を対象とした比較試験において、本剤はカルシウム拮抗剤（ニフェジピン）に比べ、必ずしも優る薬剤ではなく、硝酸イソソルビド徐放錠と同等であると判断された。

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      872171
      ブランドコード
      2171023F1082, 2171023F2127
      承認番号
      22500AMX00946000, 22500AMX00925000
      販売開始年月
      2010-05, 2002-07
      貯法
      室温保存、室温保存
      有効期間
      3年、3年
      規制区分
      12, 12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
      • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
      • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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