薬効分類名血管拡張性β₁遮断剤

一般的名称ベタキソロール塩酸塩

ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」、ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」

べたきそろーるえんさんえんじょう、べたきそろーるえんさんえんじょう

BETAXOLOL HYDROCHLORIDE Tablets [SAWAI], BETAXOLOL HYDROCHLORIDE Tablets [SAWAI]

製造販売元／沢井製薬株式会社

第1版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
完全房室ブロック
頻度不明
心胸比増大
頻度不明
心不全

その他の副作用

部位
頻度
副作用
心臓・血管
0.1～5%未満
徐脈
心臓・血管
0.1%未満
動悸、胸痛
心臓・血管
頻度不明
レイノー現象、洞停止、低血圧、心電図異常、房室ブロック
目
0.1%未満
目のちらつき
目
頻度不明
涙液分泌減少、霧視（感）
免疫系
0.1%未満
蕁麻疹、瘙痒
免疫系
頻度不明
発疹
脳・神経
0.1～5%未満
ふらふら感、頭痛、めまい、ぼんやり、眠気、不眠
脳・神経
0.1%未満
幻覚、悪夢、蟻走感
脳・神経
頻度不明
うつ状態
胃腸・消化器系
0.1～5%未満
下痢、口渇、悪心、胃部不快感
胃腸・消化器系
0.1%未満
胃痛、嘔吐
肝臓まわり
頻度不明
肝機能障害（AST、ALT、Al-P、γ-GTP、LDH上昇等）
肺・呼吸
0.1～5%未満
呼吸困難
肺・呼吸
頻度不明
喘息症状
腎・尿路
頻度不明
BUN上昇
その他
0.1～5%未満
倦怠感、疲労感、しびれ感
その他
0.1%未満
耳鳴、熱感、発汗、浮腫
その他
頻度不明
尿酸値上昇、中性脂肪上昇、コレステロール上昇、高血糖、CK上昇、HDL-コレステロール低下、脱力感、インポテンス

併用注意

薬剤名等
  • 交感神経抑制剤
臨床症状・措置方法

過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど注意する。

機序・危険因子

相加的に作用（交感神経抑制作用）を増強させる。

薬剤名等
  • 血糖降下剤
臨床症状・措置方法

血糖降下作用を増強することがある。また、低血糖状態（頻脈、発汗等）をマスクすることがあるので、血糖値に注意する。

機序・危険因子

低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせる。

薬剤名等
  • カルシウム拮抗剤
臨床症状・措置方法

徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。併用する場合には、用量に注意する。

機序・危険因子

相加的に作用（陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用）を増強させる。

薬剤名等
  • クロニジン
臨床症状・措置方法

クロニジン投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。
β遮断剤を先に中止し、クロニジンを徐々に減量する。

機序・危険因子

クロニジンはα2受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって、血中カテコールアミンの上昇が起こる。この時β遮断剤を併用すると、上昇したカテコールアミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こる。

薬剤名等
  • クラスI抗不整脈剤
  • アミオダロン塩酸塩
臨床症状・措置方法

過度の心機能抑制があらわれることがあるので、減量するなど注意する。

機序・危険因子

相加的に作用（心機能抑制作用）を増強させる。

薬剤名等
  • 麻酔剤
臨床症状・措置方法

過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意する。

機序・危険因子

相加的に作用（交感神経抑制作用）を増強させる。

薬剤名等
  • ジギタリス製剤
臨床症状・措置方法

心刺激伝導障害（徐脈、房室ブロック等）があらわれることがあるので、心機能に注意する。

機序・危険因子

相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる。

薬剤名等
  • 非ステロイド性抗炎症剤
臨床症状・措置方法

本剤の降圧作用が減弱することがある。

機序・危険因子

非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害し、血圧を上昇させることがある。

薬剤名等
  • 降圧作用を有する他の薬剤
臨床症状・措置方法

降圧作用を増強することがあるので、減量するなど適切な処置を行うこと。

機序・危険因子

相加的に降圧作用を増強させる。

薬剤名等
  • レミフェンタニル塩酸塩
臨床症状・措置方法

徐脈、血圧低下等の作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。

機序・危険因子

併用により作用（心機能抑制作用）を増強させる。

薬剤名等
  • フィンゴリモド塩酸塩
臨床症状・措置方法

フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。

機序・危険因子

共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。

詳細情報

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注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。］
  3. 2.3 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロックのある患者［症状を悪化させるおそれがある。］［9.1.6 参照］
  4. 2.4 心原性ショックのある患者［心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
  5. 2.5 肺高血圧による右心不全のある患者［心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
  6. 2.6 うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
  7. 2.7 *未治療の褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者［7 参照］,［9.1.7 参照］
  8. 2.8 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」

1錠中
有効成分 日局ベタキソロール塩酸塩   5mg
添加剤 カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール6000、D-マンニトール
ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」

1錠中
有効成分 日局ベタキソロール塩酸塩   10mg
添加剤 カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール6000、D-マンニトール

3.2 製剤の性状

ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」

剤形 割線入りフィルムコーティング錠
外形                                          
                                         
                                       
大きさ 直径 6.1mm
厚さ 3.2mm
質量 約97mg
識別コード SW 552
性状 白色
ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」

剤形 割線入りフィルムコーティング錠
外形                                          
                                         
                                       
大きさ 直径 7.1mm
厚さ 3.3mm
質量 約134mg
識別コード SW 553
性状 白色

4. 効能又は効果

  • 本態性高血圧症（軽症～中等症）
  • 腎実質性高血圧症
  • 狭心症

6. 用法及び用量

  • 〈本態性高血圧症（軽症～中等症）〉

    通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として5～10mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。

  • 〈腎実質性高血圧症〉

    通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として5mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回10mgまでとする。

  • 〈狭心症〉

    通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として10mgを1日1回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。

7. 用法及び用量に関連する注意

*褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。［2.7 参照］,［9.1.7 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 投与が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍・血圧・心電図・X線等）を定期的に行うこと。徐脈又は低血圧の症状があらわれた場合には、減量又は中止すること。
    また、必要に応じてアトロピンを使用すること。
    なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
  2. 8.2 類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば高血圧で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。［9.8 参照］
  3. 8.3 手術前48時間は投与しないことが望ましい。
  4. 8.4 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者

    症状を惹起するおそれがある。

  2. 9.1.2 うっ血性心不全のおそれのある患者

    観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。

  3. 9.1.3 甲状腺中毒症の患者

    休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある。また、症状（頻脈等）をマスクするおそれがある。

  4. 9.1.4 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者

    血糖値に注意すること。低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすい。

  5. 9.1.5 レイノー症候群、間欠性跛行症等の末梢循環障害のある患者

    末梢循環障害が増悪するおそれがある。

  6. 9.1.6 徐脈、房室ブロック（I度）のある患者

    心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。［2.3 参照］

  7. 9.1.7 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者

    本剤の単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがある。［2.7 参照］,［7 参照］

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

    本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

    本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で、胚・胎児の死亡の増加が報告されている。［2.8 参照］

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で、乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

低用量（例えば高血圧症では2.5mg、狭心症では5mg）から投与を開始するなど、経過を十分観察しながら慎重に投与することが望ましい。休薬を要する場合は、徐々に減量すること。一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされている。［8.2 参照］

10. 相互作用

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
    • 交感神経抑制剤
      • レセルピン等

    過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど注意する。

    相加的に作用（交感神経抑制作用）を増強させる。
    • 血糖降下剤
      • インスリン
      • トルブタミド
      • アセトヘキサミド等

    血糖降下作用を増強することがある。また、低血糖状態（頻脈、発汗等）をマスクすることがあるので、血糖値に注意する。

    低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせる。
    • カルシウム拮抗剤
      • ベラパミル塩酸塩
      • ジルチアゼム塩酸塩等

    徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。併用する場合には、用量に注意する。

    相加的に作用（陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用）を増強させる。
    • クロニジン

    クロニジン投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。
    β遮断剤を先に中止し、クロニジンを徐々に減量する。

    クロニジンはα2受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって、血中カテコールアミンの上昇が起こる。この時β遮断剤を併用すると、上昇したカテコールアミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こる。
    • クラスI抗不整脈剤
      • ジソピラミド
      • プロカインアミド塩酸塩
      • アジマリン等
    • アミオダロン塩酸塩

    過度の心機能抑制があらわれることがあるので、減量するなど注意する。

    相加的に作用（心機能抑制作用）を増強させる。
    • 麻酔剤
      • エーテル等

    過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意する。

    相加的に作用（交感神経抑制作用）を増強させる。
    • ジギタリス製剤

    心刺激伝導障害（徐脈、房室ブロック等）があらわれることがあるので、心機能に注意する。

    相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる。
    • 非ステロイド性抗炎症剤
      • インドメタシン等

    本剤の降圧作用が減弱することがある。

    非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害し、血圧を上昇させることがある。
    • 降圧作用を有する他の薬剤

    降圧作用を増強することがあるので、減量するなど適切な処置を行うこと。

    相加的に降圧作用を増強させる。
    • レミフェンタニル塩酸塩

    徐脈、血圧低下等の作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。

    併用により作用（心機能抑制作用）を増強させる。
    • フィンゴリモド塩酸塩

    フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。

    共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 完全房室ブロック（頻度不明）、心胸比増大（頻度不明）、心不全（頻度不明）

    11.2 その他の副作用

    0.1～5%未満

    0.1%未満

    頻度不明

    循環器

    徐脈

    動悸、胸痛

    レイノー現象、洞停止、低血圧、心電図異常、房室ブロック

    眼

    目のちらつき

    涙液分泌減少、霧視（感）

    過敏症

    蕁麻疹、瘙痒

    発疹

    精神神経系

    ふらふら感、頭痛、めまい、ぼんやり、眠気、不眠

    幻覚、悪夢、蟻走感

    うつ状態

    消化器

    下痢、口渇、悪心、胃部不快感

    胃痛、嘔吐

    肝臓

    肝機能障害（AST、ALT、Al-P、γ-GTP、LDH上昇等）

    呼吸器

    呼吸困難

    喘息症状

    腎臓

    BUN上昇

    その他

    倦怠感、疲労感、しびれ感

    耳鳴、熱感、発汗、浮腫

    尿酸値上昇、中性脂肪上昇、コレステロール上昇、高血糖、CK上昇、HDL-コレステロール低下、脱力感、インポテンス

    13. 過量投与

    1. 13.1 症状

      本剤の過量投与時に予測される症状は、低血圧、徐脈、心不全、気管支痙攣、房室ブロック、低血糖等である。

    2. 13.2 処置

      血液透析又は腹膜透析では本剤を十分に除去することはできない。

      低血圧：交感神経刺激作用のあるドパミン、ドブタミン、ノルアドレナリンなどの昇圧剤を投与する。別のβ遮断剤の過量投与例においてグルカゴンが有効であったとの報告がある。

      徐脈：アトロピン硫酸塩水和物を投与し、更に必要に応じてβ1刺激剤であるドブタミンを投与する。迷走神経遮断に対して反応のない場合にはイソプロテレノールを慎重に投与する。それでも効果のみられない場合、経静脈ペースメーカーを考慮する。グルカゴンが有効であったとの報告もある。

      急性心不全：直ちにジギタリス、利尿剤、酸素吸入などの標準的治療を開始すること。

      気管支痙攣：β2作動薬を用いること。ほかに、アミノフィリンの投与を検討する。

      房室ブロック（II度又はIII度）：イソプロテレノール又は心臓ペースメーカーを用いる。

      低血糖：ブドウ糖を投与する。

    14. 適用上の注意

    14.1 薬剤交付時の注意

    PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

    2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
    2. 2.2 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスに基づく心収縮力の抑制を増強させるおそれがある。］
    3. 2.3 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞房ブロックのある患者［症状を悪化させるおそれがある。］［9.1.6 参照］
    4. 2.4 心原性ショックのある患者［心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
    5. 2.5 肺高血圧による右心不全のある患者［心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
    6. 2.6 うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
    7. 2.7 *未治療の褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者［7 参照］,［9.1.7 参照］
    8. 2.8 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」

    1錠中
    有効成分 日局ベタキソロール塩酸塩   5mg
    添加剤 カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール6000、D-マンニトール
    ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」

    1錠中
    有効成分 日局ベタキソロール塩酸塩   10mg
    添加剤 カルナウバロウ、軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール6000、D-マンニトール

    3.2 製剤の性状

    ベタキソロール塩酸塩錠5mg「サワイ」

    剤形 割線入りフィルムコーティング錠
    外形                                          
                                             
                                           
    大きさ 直径 6.1mm
    厚さ 3.2mm
    質量 約97mg
    識別コード SW 552
    性状 白色
    ベタキソロール塩酸塩錠10mg「サワイ」

    剤形 割線入りフィルムコーティング錠
    外形                                          
                                             
                                           
    大きさ 直径 7.1mm
    厚さ 3.3mm
    質量 約134mg
    識別コード SW 553
    性状 白色

    4. 効能又は効果

    • 本態性高血圧症（軽症～中等症）
    • 腎実質性高血圧症
    • 狭心症

    6. 用法及び用量

    • 〈本態性高血圧症（軽症～中等症）〉

      通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として5～10mgを1日1回経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。

    • 〈腎実質性高血圧症〉

      通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として5mgを1日1回経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回10mgまでとする。

    • 〈狭心症〉

      通常、成人にはベタキソロール塩酸塩として10mgを1日1回経口投与する。
      なお、年齢、症状により適宜増減できるが、最高用量は1日1回20mgまでとする。

    7. 用法及び用量に関連する注意

    *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。［2.7 参照］,［9.1.7 参照］

    8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 投与が長期にわたる場合は、心機能検査（脈拍・血圧・心電図・X線等）を定期的に行うこと。徐脈又は低血圧の症状があらわれた場合には、減量又は中止すること。
      また、必要に応じてアトロピンを使用すること。
      なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
    2. 8.2 類似化合物（プロプラノロール塩酸塩）使用中の狭心症の患者で急に投与を中止したとき、症状が悪化したり、心筋梗塞を起こした症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。狭心症以外の適用、例えば高血圧で投与する場合でも、特に高齢者においては同様の注意をすること。［9.8 参照］
    3. 8.3 手術前48時間は投与しないことが望ましい。
    4. 8.4 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者

      症状を惹起するおそれがある。

    2. 9.1.2 うっ血性心不全のおそれのある患者

      観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。心機能を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。

    3. 9.1.3 甲状腺中毒症の患者

      休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある。また、症状（頻脈等）をマスクするおそれがある。

    4. 9.1.4 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者

      血糖値に注意すること。低血糖の前駆症状である頻脈等の交感神経系反応をマスクしやすい。

    5. 9.1.5 レイノー症候群、間欠性跛行症等の末梢循環障害のある患者

      末梢循環障害が増悪するおそれがある。

    6. 9.1.6 徐脈、房室ブロック（I度）のある患者

      心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。［2.3 参照］

    7. 9.1.7 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者

      本剤の単独投与により急激に血圧が上昇するおそれがある。［2.7 参照］,［7 参照］

    9.2 腎機能障害患者

    1. 9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者

      本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。

    9.3 肝機能障害患者

    1. 9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者

      本剤の代謝又は排泄が遅延するおそれがある。

    9.5 妊婦

    妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で、胚・胎児の死亡の増加が報告されている。［2.8 参照］

    9.6 授乳婦

    治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で、乳汁中へ移行することが報告されている。

    9.7 小児等

    小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

    9.8 高齢者

    低用量（例えば高血圧症では2.5mg、狭心症では5mg）から投与を開始するなど、経過を十分観察しながら慎重に投与することが望ましい。休薬を要する場合は、徐々に減量すること。一般的に高齢者では、過度の降圧は好ましくないとされている。［8.2 参照］

    10. 相互作用

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
      • 交感神経抑制剤
        • レセルピン等

      過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど注意する。

      相加的に作用（交感神経抑制作用）を増強させる。
      • 血糖降下剤
        • インスリン
        • トルブタミド
        • アセトヘキサミド等

      血糖降下作用を増強することがある。また、低血糖状態（頻脈、発汗等）をマスクすることがあるので、血糖値に注意する。

      低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅らせる。
      • カルシウム拮抗剤
        • ベラパミル塩酸塩
        • ジルチアゼム塩酸塩等

      徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。併用する場合には、用量に注意する。

      相加的に作用（陰性変力作用、心刺激伝導抑制作用、降圧作用）を増強させる。
      • クロニジン

      クロニジン投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。
      β遮断剤を先に中止し、クロニジンを徐々に減量する。

      クロニジンはα2受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって、血中カテコールアミンの上昇が起こる。この時β遮断剤を併用すると、上昇したカテコールアミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こる。
      • クラスI抗不整脈剤
        • ジソピラミド
        • プロカインアミド塩酸塩
        • アジマリン等
      • アミオダロン塩酸塩

      過度の心機能抑制があらわれることがあるので、減量するなど注意する。

      相加的に作用（心機能抑制作用）を増強させる。
      • 麻酔剤
        • エーテル等

      過剰の交感神経抑制を来すおそれがあるので、減量するなど注意する。

      相加的に作用（交感神経抑制作用）を増強させる。
      • ジギタリス製剤

      心刺激伝導障害（徐脈、房室ブロック等）があらわれることがあるので、心機能に注意する。

      相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる。
      • 非ステロイド性抗炎症剤
        • インドメタシン等

      本剤の降圧作用が減弱することがある。

      非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害し、血圧を上昇させることがある。
      • 降圧作用を有する他の薬剤

      降圧作用を増強することがあるので、減量するなど適切な処置を行うこと。

      相加的に降圧作用を増強させる。
      • レミフェンタニル塩酸塩

      徐脈、血圧低下等の作用が増強することがあるので、減量するなど注意すること。

      併用により作用（心機能抑制作用）を増強させる。
      • フィンゴリモド塩酸塩

      フィンゴリモド塩酸塩の投与開始時に本剤を併用すると重度の徐脈や心ブロックが認められることがある。

      共に徐脈や心ブロックを引き起こすおそれがある。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 完全房室ブロック（頻度不明）、心胸比増大（頻度不明）、心不全（頻度不明）

      11.2 その他の副作用

      0.1～5%未満

      0.1%未満

      頻度不明

      循環器

      徐脈

      動悸、胸痛

      レイノー現象、洞停止、低血圧、心電図異常、房室ブロック

      眼

      目のちらつき

      涙液分泌減少、霧視（感）

      過敏症

      蕁麻疹、瘙痒

      発疹

      精神神経系

      ふらふら感、頭痛、めまい、ぼんやり、眠気、不眠

      幻覚、悪夢、蟻走感

      うつ状態

      消化器

      下痢、口渇、悪心、胃部不快感

      胃痛、嘔吐

      肝臓

      肝機能障害（AST、ALT、Al-P、γ-GTP、LDH上昇等）

      呼吸器

      呼吸困難

      喘息症状

      腎臓

      BUN上昇

      その他

      倦怠感、疲労感、しびれ感

      耳鳴、熱感、発汗、浮腫

      尿酸値上昇、中性脂肪上昇、コレステロール上昇、高血糖、CK上昇、HDL-コレステロール低下、脱力感、インポテンス

      13. 過量投与

      1. 13.1 症状

        本剤の過量投与時に予測される症状は、低血圧、徐脈、心不全、気管支痙攣、房室ブロック、低血糖等である。

      2. 13.2 処置

        血液透析又は腹膜透析では本剤を十分に除去することはできない。

        低血圧：交感神経刺激作用のあるドパミン、ドブタミン、ノルアドレナリンなどの昇圧剤を投与する。別のβ遮断剤の過量投与例においてグルカゴンが有効であったとの報告がある。

        徐脈：アトロピン硫酸塩水和物を投与し、更に必要に応じてβ1刺激剤であるドブタミンを投与する。迷走神経遮断に対して反応のない場合にはイソプロテレノールを慎重に投与する。それでも効果のみられない場合、経静脈ペースメーカーを考慮する。グルカゴンが有効であったとの報告もある。

        急性心不全：直ちにジギタリス、利尿剤、酸素吸入などの標準的治療を開始すること。

        気管支痙攣：β2作動薬を用いること。ほかに、アミノフィリンの投与を検討する。

        房室ブロック（II度又はIII度）：イソプロテレノール又は心臓ペースメーカーを用いる。

        低血糖：ブドウ糖を投与する。

      14. 適用上の注意

      14.1 薬剤交付時の注意

      PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      872149
      ブランドコード
      2149031F1086, 2149031F2090
      承認番号
      22600AMX00702000, 22600AMX00703000
      販売開始年月
      2002-07, 2002-07
      貯法
      室温保存、室温保存
      有効期間
      3年、3年
      規制区分
      12, 12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
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