薬効分類名炭酸脱水酵素抑制剤
一般的名称アセタゾラミド
ダイアモックス末、ダイアモックス錠250mg
DIAMOX Powder, DIAMOX Tablets
製造販売元／株式会社三和化学研究所
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
降圧剤
降圧剤の作用を増強するおそれがある。
機序は不明である。
ジギタリス製剤
- ジゴキシン
ジギタリスの心臓への作用を増強するおそれがあるので、血中カリウム値をモニターし、カリウム補給を考慮すること。
本剤による血清カリウムの低下により、ジギタリスの作用が増強すると考えられる。
カルバマゼピン
カルバマゼピンの中毒症状が発現することがあるので、カルバマゼピンの中毒症状の発現に注意し、その血清中濃度を測定して、その減量を考慮すること。
機序は不明であるが、併用によりカルバマゼピンの血清中濃度が上昇するとの報告がある。
糖質副腎皮質ホルモン剤
ACTH
過剰のカリウム放出を起こすおそれがある。
両剤ともにカリウム排泄を促進するので、カリウム排泄が増大すると考えられる。
塩化アンモニウム
本剤の効果が阻害される。
機序は不明である。
ビタミンCの大量投与
腎・尿路結石が起こりやすい。
大量のビタミンC服用後は、その代謝物である蓚酸の尿中排泄が増加し、カルシウム析出を助長して腎・尿路結石が発生しやすくなると考えられる。
フェノバルビタール
フェニトイン等
クル病、骨軟化症があらわれたとの報告がある。このような症状があらわれた場合には減量あるいは投与を中止すること。
本剤による代謝性アシドーシスのため、カルシウムやリン酸塩の排泄が促進され、抗てんかん剤による骨代謝障害が増悪すると考えられる。
アスピリンの大量投与
本剤の副作用が増強されるとの報告がある。異常が認められた場合には減量あるいは投与を中止すること。
血漿蛋白における競合結合や腎排泄の競合により、本剤の排泄遅延が起こることが考えられる。
ビグアナイド系薬剤
- メトホルミン塩酸塩等
ビグアナイド系薬剤による乳酸アシドーシスを起こすおそれがあるので、脱水症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
体液量が減少し脱水状態になるおそれがある。
SGLT2阻害剤
利尿作用が増強されるおそれがあるので、血圧、脈拍数、尿量、血清ナトリウム濃度等を確認し、脱水症状の発現に注意すること。必要に応じ本剤の用量を調整するなど注意すること。
利尿作用が増強されるおそれがある。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 無尿の患者［本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 2.3 急性腎不全の患者［9.2.1 参照］
- 2.4 肝硬変等の進行した肝疾患又は高度の肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］
- 2.5 高クロール血症性アシドーシス、体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者、副腎機能不全・アジソン病の患者［電解質異常が増悪されるおそれがある。］［11.1.1 参照］
- 2.6 慢性閉塞隅角緑内障の患者には長期投与しないこと［緑内障の悪化が不顕性化されるおそれがある。］
6. 用法及び用量
-
〈緑内障〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～1,000mgを分割経口投与する。
-
〈てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～750mgを分割経口投与する。
-
〈肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250～500mgを経口投与する。
-
〈月経前緊張症〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回125～375mgを月経前5～10日間又は症状が発現した日から経口投与する。
-
〈メニエル病及びメニエル症候群〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250～750mgを経口投与する。
-
〈睡眠時無呼吸症候群（ダイアモックス錠250mgのみ）〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～500mgを分割経口投与する。
なお、いずれの場合も、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 連用する場合、電解質異常があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。［11.1.1 参照］
- 8.2 **急性近視、閉塞隅角緑内障、脈絡膜滲出があらわれることがあるので、急激な視力の低下や眼痛等の異常が認められた場合には、直ちに眼科医の診察を受けるよう、患者に指導すること。［11.1.4 参照］
- 8.3 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症の重篤な血液障害、また、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。［11.1.5 参照］
- 8.4 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
- 8.5 夜間の休息が必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 重篤な冠動脈硬化症又は脳動脈硬化症の患者
急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
-
9.1.2 糖尿病又は耐糖能異常のある患者
血糖値の異常変動が報告されている。
-
9.1.3 レスピレータ等を必要とする重篤な高炭酸ガス血症の患者
アシドーシスを進行させることがある。［11.1.1 参照］
-
9.1.4 減塩療法時の患者
低ナトリウム血症を起こすおそれがある。［11.1.1 参照］
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 急性腎不全の患者
投与しないこと。本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。［2.3 参照］
-
9.2.2 重篤な腎障害のある患者
本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 肝硬変等の進行した肝疾患又は高度の肝機能障害のある患者
投与しないこと。血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。［2.4 参照］
-
9.3.2 肝疾患・肝機能障害のある患者
血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。
9.5 妊婦
妊娠初期又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。
妊娠マウスの器官形成期に皮下投与した実験で、死亡胎児の増加及び骨形成不全等が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト母乳中への移行が報告されている。
9.8 高齢者
次の点に注意し、低用量から投与を開始するとともに、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。［11.1.1 参照］
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
降圧剤 |
降圧剤の作用を増強するおそれがある。 |
機序は不明である。 |
ジギタリスの心臓への作用を増強するおそれがあるので、血中カリウム値をモニターし、カリウム補給を考慮すること。 |
本剤による血清カリウムの低下により、ジギタリスの作用が増強すると考えられる。 |
|
カルバマゼピン |
カルバマゼピンの中毒症状が発現することがあるので、カルバマゼピンの中毒症状の発現に注意し、その血清中濃度を測定して、その減量を考慮すること。 |
機序は不明であるが、併用によりカルバマゼピンの血清中濃度が上昇するとの報告がある。 |
糖質副腎皮質ホルモン剤 ACTH |
過剰のカリウム放出を起こすおそれがある。 |
両剤ともにカリウム排泄を促進するので、カリウム排泄が増大すると考えられる。 |
塩化アンモニウム |
本剤の効果が阻害される。 |
機序は不明である。 |
ビタミンCの大量投与 |
腎・尿路結石が起こりやすい。 |
大量のビタミンC服用後は、その代謝物である蓚酸の尿中排泄が増加し、カルシウム析出を助長して腎・尿路結石が発生しやすくなると考えられる。 |
フェノバルビタール フェニトイン等 |
クル病、骨軟化症があらわれたとの報告がある。このような症状があらわれた場合には減量あるいは投与を中止すること。 |
本剤による代謝性アシドーシスのため、カルシウムやリン酸塩の排泄が促進され、抗てんかん剤による骨代謝障害が増悪すると考えられる。 |
アスピリンの大量投与 |
本剤の副作用が増強されるとの報告がある。異常が認められた場合には減量あるいは投与を中止すること。 |
血漿蛋白における競合結合や腎排泄の競合により、本剤の排泄遅延が起こることが考えられる。 |
ビグアナイド系薬剤による乳酸アシドーシスを起こすおそれがあるので、脱水症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。 |
体液量が減少し脱水状態になるおそれがある。 |
|
SGLT2阻害剤 |
利尿作用が増強されるおそれがあるので、血圧、脈拍数、尿量、血清ナトリウム濃度等を確認し、脱水症状の発現に注意すること。必要に応じ本剤の用量を調整するなど注意すること。 |
利尿作用が増強されるおそれがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 代謝性アシドーシス、電解質異常（いずれも頻度不明）
代謝性アシドーシス、低カリウム血症、低ナトリウム血症等の電解質異常があらわれることがある。［2.5 参照］,［8.1 参照］,［9.1.3 参照］,［9.1.4 参照］,［9.8 参照］
-
11.1.2 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、血圧低下、呼吸困難、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.3 急性呼吸窮迫症候群、肺水腫（いずれも頻度不明）
急速に進行する呼吸困難、低酸素血症、両側性びまん性肺浸潤影等の胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.4 **急性近視、閉塞隅角緑内障、脈絡膜滲出（いずれも頻度不明）
薬剤性緑内障の治療に本剤を使用した海外症例において、視力低下、閉塞隅角緑内障の増悪、脈絡膜滲出があらわれたとの報告がある1) 。また、白内障手術前後の眼圧調整等に本剤を使用した海外症例において、急性近視（霧視、視力低下等を含む）、閉塞隅角緑内障、脈絡膜滲出があらわれたとの報告がある2) 。急激な視力の低下や眼痛等の異常が認められた場合には、本剤に起因する可能性も考慮した上で、本剤に起因すると疑われるときは本剤を中止するなど適切な処置を行うこと。［8.2 参照］
-
11.1.5 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病（いずれも頻度不明）
再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合がある）の重篤な血液障害、また、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病等があらわれることがある。［8.3 参照］
-
11.1.6 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.7 急性腎障害、腎・尿路結石（いずれも頻度不明）
血尿、結晶尿、乏尿等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.8 精神錯乱、痙攣（いずれも頻度不明）
精神錯乱、痙攣等の中枢神経症状があらわれることがある。
-
11.1.9 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
5%以上 |
0.1～5%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
代謝異常 |
高尿酸血症、血糖値上昇、血糖値低下 |
||
皮膚 |
光線過敏症 |
||
過敏症 |
発疹 |
発熱 |
|
消化器 |
下痢、食欲不振、腹痛、味覚異常、悪心・嘔吐 |
便秘 |
|
精神神経系 |
知覚異常（しびれ等） |
頭痛、めまい |
興奮、いらいら感、うつ状態、傾眠、見当識障害、麻痺、振戦 |
感覚器 |
一過性近視、聴覚障害 |
||
腎・尿路系 |
多尿 |
尿糖 |
|
その他 |
倦怠感 |
潮紅 |
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分又はスルホンアミド系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 無尿の患者［本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 2.3 急性腎不全の患者［9.2.1 参照］
- 2.4 肝硬変等の進行した肝疾患又は高度の肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］
- 2.5 高クロール血症性アシドーシス、体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者、副腎機能不全・アジソン病の患者［電解質異常が増悪されるおそれがある。］［11.1.1 参照］
- 2.6 慢性閉塞隅角緑内障の患者には長期投与しないこと［緑内障の悪化が不顕性化されるおそれがある。］
6. 用法及び用量
-
〈緑内障〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～1,000mgを分割経口投与する。
-
〈てんかん（他の抗てんかん薬で効果不十分な場合に付加）〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～750mgを分割経口投与する。
-
〈肺気腫における呼吸性アシドーシスの改善、心性浮腫、肝性浮腫〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250～500mgを経口投与する。
-
〈月経前緊張症〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回125～375mgを月経前5～10日間又は症状が発現した日から経口投与する。
-
〈メニエル病及びメニエル症候群〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日1回250～750mgを経口投与する。
-
〈睡眠時無呼吸症候群（ダイアモックス錠250mgのみ）〉
通常、成人にはアセタゾラミドとして1日250～500mgを分割経口投与する。
なお、いずれの場合も、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 連用する場合、電解質異常があらわれることがあるので定期的に検査を行うこと。［11.1.1 参照］
- 8.2 **急性近視、閉塞隅角緑内障、脈絡膜滲出があらわれることがあるので、急激な視力の低下や眼痛等の異常が認められた場合には、直ちに眼科医の診察を受けるよう、患者に指導すること。［11.1.4 参照］
- 8.3 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症の重篤な血液障害、また、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。［11.1.5 参照］
- 8.4 降圧作用に基づくめまい、ふらつきがあらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
- 8.5 夜間の休息が必要な患者には、夜間の排尿を避けるため、午前中に投与することが望ましい。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 重篤な冠動脈硬化症又は脳動脈硬化症の患者
急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。
-
9.1.2 糖尿病又は耐糖能異常のある患者
血糖値の異常変動が報告されている。
-
9.1.3 レスピレータ等を必要とする重篤な高炭酸ガス血症の患者
アシドーシスを進行させることがある。［11.1.1 参照］
-
9.1.4 減塩療法時の患者
低ナトリウム血症を起こすおそれがある。［11.1.1 参照］
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 急性腎不全の患者
投与しないこと。本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。［2.3 参照］
-
9.2.2 重篤な腎障害のある患者
本剤の排泄遅延により副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 肝硬変等の進行した肝疾患又は高度の肝機能障害のある患者
投与しないこと。血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。［2.4 参照］
-
9.3.2 肝疾患・肝機能障害のある患者
血中アンモニア濃度を上昇させ、肝性昏睡を誘発するおそれがある。
9.5 妊婦
妊娠初期又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。
妊娠マウスの器官形成期に皮下投与した実験で、死亡胎児の増加及び骨形成不全等が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト母乳中への移行が報告されている。
9.8 高齢者
次の点に注意し、低用量から投与を開始するとともに、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。［11.1.1 参照］
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
降圧剤 |
降圧剤の作用を増強するおそれがある。 |
機序は不明である。 |
ジギタリスの心臓への作用を増強するおそれがあるので、血中カリウム値をモニターし、カリウム補給を考慮すること。 |
本剤による血清カリウムの低下により、ジギタリスの作用が増強すると考えられる。 |
|
カルバマゼピン |
カルバマゼピンの中毒症状が発現することがあるので、カルバマゼピンの中毒症状の発現に注意し、その血清中濃度を測定して、その減量を考慮すること。 |
機序は不明であるが、併用によりカルバマゼピンの血清中濃度が上昇するとの報告がある。 |
糖質副腎皮質ホルモン剤 ACTH |
過剰のカリウム放出を起こすおそれがある。 |
両剤ともにカリウム排泄を促進するので、カリウム排泄が増大すると考えられる。 |
塩化アンモニウム |
本剤の効果が阻害される。 |
機序は不明である。 |
ビタミンCの大量投与 |
腎・尿路結石が起こりやすい。 |
大量のビタミンC服用後は、その代謝物である蓚酸の尿中排泄が増加し、カルシウム析出を助長して腎・尿路結石が発生しやすくなると考えられる。 |
フェノバルビタール フェニトイン等 |
クル病、骨軟化症があらわれたとの報告がある。このような症状があらわれた場合には減量あるいは投与を中止すること。 |
本剤による代謝性アシドーシスのため、カルシウムやリン酸塩の排泄が促進され、抗てんかん剤による骨代謝障害が増悪すると考えられる。 |
アスピリンの大量投与 |
本剤の副作用が増強されるとの報告がある。異常が認められた場合には減量あるいは投与を中止すること。 |
血漿蛋白における競合結合や腎排泄の競合により、本剤の排泄遅延が起こることが考えられる。 |
ビグアナイド系薬剤による乳酸アシドーシスを起こすおそれがあるので、脱水症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。 |
体液量が減少し脱水状態になるおそれがある。 |
|
SGLT2阻害剤 |
利尿作用が増強されるおそれがあるので、血圧、脈拍数、尿量、血清ナトリウム濃度等を確認し、脱水症状の発現に注意すること。必要に応じ本剤の用量を調整するなど注意すること。 |
利尿作用が増強されるおそれがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 代謝性アシドーシス、電解質異常（いずれも頻度不明）
代謝性アシドーシス、低カリウム血症、低ナトリウム血症等の電解質異常があらわれることがある。［2.5 参照］,［8.1 参照］,［9.1.3 参照］,［9.1.4 参照］,［9.8 参照］
-
11.1.2 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、血圧低下、呼吸困難、蕁麻疹等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.3 急性呼吸窮迫症候群、肺水腫（いずれも頻度不明）
急速に進行する呼吸困難、低酸素血症、両側性びまん性肺浸潤影等の胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.4 **急性近視、閉塞隅角緑内障、脈絡膜滲出（いずれも頻度不明）
薬剤性緑内障の治療に本剤を使用した海外症例において、視力低下、閉塞隅角緑内障の増悪、脈絡膜滲出があらわれたとの報告がある1) 。また、白内障手術前後の眼圧調整等に本剤を使用した海外症例において、急性近視（霧視、視力低下等を含む）、閉塞隅角緑内障、脈絡膜滲出があらわれたとの報告がある2) 。急激な視力の低下や眼痛等の異常が認められた場合には、本剤に起因する可能性も考慮した上で、本剤に起因すると疑われるときは本剤を中止するなど適切な処置を行うこと。［8.2 参照］
-
11.1.5 再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病（いずれも頻度不明）
再生不良性貧血、溶血性貧血、無顆粒球症（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合がある）の重篤な血液障害、また、骨髄機能低下、白血球減少、血小板減少、血小板減少性紫斑病等があらわれることがある。［8.3 参照］
-
11.1.6 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.7 急性腎障害、腎・尿路結石（いずれも頻度不明）
血尿、結晶尿、乏尿等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.8 精神錯乱、痙攣（いずれも頻度不明）
精神錯乱、痙攣等の中枢神経症状があらわれることがある。
-
11.1.9 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
5%以上 |
0.1～5%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
代謝異常 |
高尿酸血症、血糖値上昇、血糖値低下 |
||
皮膚 |
光線過敏症 |
||
過敏症 |
発疹 |
発熱 |
|
消化器 |
下痢、食欲不振、腹痛、味覚異常、悪心・嘔吐 |
便秘 |
|
精神神経系 |
知覚異常（しびれ等） |
頭痛、めまい |
興奮、いらいら感、うつ状態、傾眠、見当識障害、麻痺、振戦 |
感覚器 |
一過性近視、聴覚障害 |
||
腎・尿路系 |
多尿 |
尿糖 |
|
その他 |
倦怠感 |
潮紅 |