薬効分類名点眼用炭酸脱水酵素阻害剤

一般的名称ドルゾラミド塩酸塩点眼液

トルソプト点眼液0.5％、トルソプト点眼液1％

TRUSOPT ophthalmic solution, TRUSOPT ophthalmic solution

製造販売元／参天製薬株式会社

第1版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
皮膚粘膜眼症候群
頻度不明
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）

その他の副作用

部位
頻度
副作用
目
5%以上
しみる・流涙・疼痛・異物感・そう痒感等の眼刺激症状（24.4%）
目
1～5%未満
結膜充血、点眼直後にみられる眼のかすみ、眼瞼炎
目
1%未満
結膜炎、結膜浮腫、羞明、白色の結膜下沈着物
目
頻度不明
角膜炎・角膜びらん等の角膜障害
その他
1%未満
頭痛、悪心、苦味
その他
頻度不明
四肢のしびれ、浮動性めまい

併用注意

薬剤名等

炭酸脱水酵素阻害剤（全身投与）：

  • アセタゾラミド
臨床症状・措置方法

炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用が増強される可能性がある。

機序・危険因子

作用が相加的にあらわれる可能性がある。

薬剤名等

アスピリン (大量)

臨床症状・措置方法

本剤を大量のアスピリンと併用すると、双方又は一方の薬剤の副作用が増強される可能性がある。

機序・危険因子

アスピリンは炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のpHを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある。

詳細情報

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2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 重篤な腎障害のある患者［9.2.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

トルソプト点眼液0.5％

有効成分 1mL中
ドルゾラミド塩酸塩   5.57mg（ドルゾラミドとして5mg）
添加剤 クエン酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物液、ヒドロキシエチルセルロース、D-マンニトール、pH調節剤
トルソプト点眼液1％

有効成分 1mL中
ドルゾラミド塩酸塩   11.13mg（ドルゾラミドとして10mg）
添加剤 クエン酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物液、ヒドロキシエチルセルロース、D-マンニトール、pH調節剤

3.2 製剤の性状

トルソプト点眼液0.5％

pH 5.5～5.9
浸透圧比 約1
性状 無色澄明、わずかに粘稠性のある無菌水性点眼剤
トルソプト点眼液1％

pH 5.5～5.9
浸透圧比 約1
性状 無色澄明、わずかに粘稠性のある無菌水性点眼剤

4. 効能・効果

  • 次の疾患で、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合の併用療法：緑内障、高眼圧症

5. 効能・効果に関連する注意

  1. 5.1 本剤投与前には他剤での治療を実施すること。
  2. 5.2 他剤による治療において効果不十分の場合、あるいは、副作用等で他剤の使用が継続不可能な場合に本剤の使用を検討すること。

6. 用法・用量

  • 通常、0.5%製剤を1回1滴、1日3回点眼する。
    なお、十分な効果が得られない場合は、1％製剤を用いて1回1滴、1日3回点眼する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 全身的に吸収される可能性があり、スルホンアミド系薬剤の全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので注意すること。特に、重篤な副作用もしくは過敏症状があらわれた場合には投与を中止すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 眼内手術の既往等のある患者

    角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。

  2. 9.1.2 急性閉塞隅角緑内障の患者

    本剤を用いる場合には、薬物療法以外に手術療法などを考慮すること。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重篤な腎障害のある患者

    投与しないこと。本剤は主に腎より排泄されるため、体内に蓄積するおそれがある。［2.2 参照］

9.3 肝機能障害患者

  • 肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。

9.5 妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ウサギ、経口）において、母動物に代謝性アシドーシスを生じる用量を投与したとき、胎児の中軸骨格奇形が報告されている。

9.6 授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

  • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

  • 一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

  • 本剤は、主としてCYP2C9、2C19及び3A4によって代謝される。［16.4 参照］

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

炭酸脱水酵素阻害剤（全身投与）：

  • アセタゾラミド

炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用が増強される可能性がある。

作用が相加的にあらわれる可能性がある。

アスピリン (大量)

本剤を大量のアスピリンと併用すると、双方又は一方の薬剤の副作用が増強される可能性がある。

アスピリンは炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のpHを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（いずれも頻度不明）

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

頻度不明

眼

 しみる・流涙・疼痛・異物感・そう痒感等の眼刺激症状（24.4%）

 結膜充血、点眼直後にみられる眼のかすみ、眼瞼炎

 結膜炎、結膜浮腫、羞明、白色の結膜下沈着物

 角膜炎・角膜びらん等の角膜障害

その他

 頭痛、悪心、苦味

 四肢のしびれ、浮動性めまい

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

  • ベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用すること。
  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

  • 本剤投与により高度の流涙を伴う眼刺激症状が発現した場合には、薬剤が洗い流され、所期の効果が得られないことがある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 重篤な腎障害のある患者［9.2.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

トルソプト点眼液0.5％

有効成分 1mL中
ドルゾラミド塩酸塩   5.57mg（ドルゾラミドとして5mg）
添加剤 クエン酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物液、ヒドロキシエチルセルロース、D-マンニトール、pH調節剤
トルソプト点眼液1％

有効成分 1mL中
ドルゾラミド塩酸塩   11.13mg（ドルゾラミドとして10mg）
添加剤 クエン酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物液、ヒドロキシエチルセルロース、D-マンニトール、pH調節剤

3.2 製剤の性状

トルソプト点眼液0.5％

pH 5.5～5.9
浸透圧比 約1
性状 無色澄明、わずかに粘稠性のある無菌水性点眼剤
トルソプト点眼液1％

pH 5.5～5.9
浸透圧比 約1
性状 無色澄明、わずかに粘稠性のある無菌水性点眼剤

4. 効能・効果

  • 次の疾患で、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合の併用療法：緑内障、高眼圧症

5. 効能・効果に関連する注意

  1. 5.1 本剤投与前には他剤での治療を実施すること。
  2. 5.2 他剤による治療において効果不十分の場合、あるいは、副作用等で他剤の使用が継続不可能な場合に本剤の使用を検討すること。

6. 用法・用量

  • 通常、0.5%製剤を1回1滴、1日3回点眼する。
    なお、十分な効果が得られない場合は、1％製剤を用いて1回1滴、1日3回点眼する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 全身的に吸収される可能性があり、スルホンアミド系薬剤の全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので注意すること。特に、重篤な副作用もしくは過敏症状があらわれた場合には投与を中止すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 眼内手術の既往等のある患者

    角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。

  2. 9.1.2 急性閉塞隅角緑内障の患者

    本剤を用いる場合には、薬物療法以外に手術療法などを考慮すること。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重篤な腎障害のある患者

    投与しないこと。本剤は主に腎より排泄されるため、体内に蓄積するおそれがある。［2.2 参照］

9.3 肝機能障害患者

  • 肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。

9.5 妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ウサギ、経口）において、母動物に代謝性アシドーシスを生じる用量を投与したとき、胎児の中軸骨格奇形が報告されている。

9.6 授乳婦

  • 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

  • 小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

  • 一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

  • 本剤は、主としてCYP2C9、2C19及び3A4によって代謝される。［16.4 参照］

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

炭酸脱水酵素阻害剤（全身投与）：

  • アセタゾラミド

炭酸脱水酵素阻害剤の全身的な作用が増強される可能性がある。

作用が相加的にあらわれる可能性がある。

アスピリン (大量)

本剤を大量のアスピリンと併用すると、双方又は一方の薬剤の副作用が増強される可能性がある。

アスピリンは炭酸脱水酵素阻害剤の血漿蛋白結合と腎からの排泄を抑制し、炭酸脱水酵素阻害剤は血液のpHを低下させ、サリチル酸の血漿から組織への移行を高める可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（いずれも頻度不明）

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

頻度不明

眼

 しみる・流涙・疼痛・異物感・そう痒感等の眼刺激症状（24.4%）

 結膜充血、点眼直後にみられる眼のかすみ、眼瞼炎

 結膜炎、結膜浮腫、羞明、白色の結膜下沈着物

 角膜炎・角膜びらん等の角膜障害

その他

 頭痛、悪心、苦味

 四肢のしびれ、浮動性めまい

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

  • ベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用すること。
  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

  • 本剤投与により高度の流涙を伴う眼刺激症状が発現した場合には、薬剤が洗い流され、所期の効果が得られないことがある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
871319
ブランドコード
1319738Q1024, 1319738Q2020
承認番号
21100AMZ00243, 21100AMZ00244
販売開始年月
1999-05, 1999-05
貯法
室温保存、室温保存
有効期間
3年、3年
規制区分
12, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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