薬効分類名TTR型アミロイドーシス治療薬
一般的名称タファミジスメグルミン
ビンダケルカプセル20mg
びんだけるかぷせる20mg
Vyndaqel capsules 20mg
製造販売元／ファイザー株式会社
その他の副作用
併用注意
BCRPの基質となる薬剤
メトトレキサート
ロスバスタチン
イマチニブ等［16.7.2 参照］
本剤と併用投与した場合、これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。
本剤のBCRP阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が増加する可能性がある。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
5. 効能又は効果に関連する注意
- 〈効能共通〉
- 〈トランスサイレチン型家族性アミロイドポリニューロパチー〉
-
〈トランスサイレチン型心アミロイドーシス〉
- 5.5 本剤は、トランスサイレチン型心アミロイドーシスによる心不全を有する患者に使用すること。また、「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験の選択基準等を十分理解した上で、適応患者の選択を行うこと。［17.1.3 参照］
- 5.6 NYHA心機能分類Ⅲ度の患者では、NYHA心機能分類Ⅰ・Ⅱ度の患者より相対的に本剤の有効性が低い可能性があるので、本剤の作用機序、及び臨床試験で示唆されたNYHA心機能分類と有効性の関係を十分に理解し、患者の状態を考慮した上で、本剤投与の要否を判断すること。［17.1.3 参照］
- 5.7 NYHA心機能分類Ⅳ度の患者における有効性及び安全性は確立していない。臨床試験での使用経験がない。
7. 用法及び用量に関連する注意
-
*〈効能共通〉
- 7.1 本剤の使用にあたっては、本剤とタファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤との取り違えに注意すること。［16.1.3 参照］
-
*〈トランスサイレチン型心アミロイドーシス 〉
- 7.2 タファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤1カプセル投与時の血漿中タファミジス濃度は本剤4カプセル（タファミジスメグルミン80mg）投与時に相当する。［16.1.3 参照］
- 7.3 タファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤に忍容性が認められず減量が必要な場合には 、本剤を用いること。［16.1.3 参照］
- 7.4 本剤からタファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤に切り替える場合、タファミジスメグルミン80mgを投与している患者又はタファミジスメグルミン80mgの投与が必要な患者に限りタファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤1カプセルに切り替えることができる。
-
注1) 一般名はタファミジスであるが、本剤（タファミジスメグルミン）と区別するため、タファミジス遊離酸と記載した。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 重度の肝機能障害患者
重度の肝機能障害患者を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。［16.6.2 参照］
9.4 生殖能を有する者
本剤の消失半減期を考慮し、本剤の投与期間中及び最終投与後1ヵ月間は、妊娠する可能性のある患者には適切な避妊法を用いるように指導すること。［9.5 参照］
9.5 妊婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている3) 。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
- 本剤は乳癌耐性タンパク（BCRP）に対して阻害作用を示す。［16.7.2 参照］
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
BCRPの基質となる薬剤 |
本剤と併用投与した場合、これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。 |
本剤のBCRP阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が増加する可能性がある。 |
11. 副作用
11.2 その他の副作用
3%以上 |
1～3%未満 |
1%未満 |
頻度不明 注2) |
|
|---|---|---|---|---|
*感覚器 |
回転性めまい |
眼痛、高眼圧症、上強膜炎、聴力低下、網脈絡膜症、眼乾燥 |
鼓膜障害、耳そう痒症、耳痛、耳不快感、眼出血、視力障害、難聴、白内障、霧視 |
|
*肝臓 |
γ-GTP増加、肝機能検査値上昇 |
肝酵素上昇、肝腫大、血中ビリルビン増加、肝臓うっ血 |
|
|
*筋・骨格系 |
背部痛、四肢痛 |
筋攣縮、筋痙縮、頚部痛、腱痛、関節炎、関節痛、筋肉痛、筋肉疲労、筋力低下、骨折 |
|
|
*血液 |
貧血 |
赤血球増加症、国際標準比（INR）増加、血小板減少症 |
プロトロンビン時間延長、リンパ節症、大赤血球症、白血球減少 |
|
*呼吸器 |
上咽頭炎、咳嗽 |
しゃっくり、咽頭炎、気管支炎、鼻炎、副鼻腔炎、扁桃炎、口腔咽頭痛、睡眠時無呼吸症候群、呼吸困難 |
慢性気管支炎、チェーン・ストークス呼吸、胸水、上気道感染、慢性閉塞性肺疾患、喀血、喘息 |
|
*循環器 |
起立性低血圧、低血圧、房室ブロック |
高血圧、上室性期外収縮、心室性頻脈、心電図異常、頻脈、不整脈、左脚ブロック、心不全、僧帽弁閉鎖不全症 |
心停止、洞結節機能不全、狭心症、三尖弁閉鎖不全症、徐脈、心拍数減少、大動脈弁閉鎖不全症、動悸 |
|
*消化器 |
下痢、悪心 |
消化不良、上腹部痛、腹痛、便秘、嘔吐、鼓腸、食欲減退、腹部膨満、腹部不快感 |
胃炎、胃食道逆流性疾患、胃腸炎、歯感染、歯肉腫脹、消化管運動障害、食道炎、肛門出血、早期満腹、口内乾燥、排便回数増加、痔核 |
軟便、胃腸障害、便習慣変化、おくび、レッチング、感染性腸炎、憩室、口腔障害、十二指腸潰瘍、心窩部不快感、直腸ポリープ、裂孔ヘルニア、嚥下障害、膵炎、膵腫瘤 |
*精神・神経系 |
頭痛 |
失神、不眠症、浮動性めまい、神経痛 |
異常感覚、一過性脳虚血発作、下肢静止不能症候群、感覚消失、気分変化、傾眠、平衡障害、味覚消失、うつ病、感覚鈍麻、緊張性頭痛、錯感覚、味覚異常、記憶障害 |
錯乱状態、失語症、筋緊張低下、健忘、灼熱感、精神的機能障害、末梢性ニューロパチー |
*泌尿器・生殖器 |
尿路感染 |
血尿、勃起不全 |
外陰部腟カンジダ症、尿閉、腟感染、膀胱炎 |
尿路痛 |
*皮膚 |
発疹（湿疹、皮疹、斑状丘疹状皮疹）、そう痒症 |
感染性皮膚潰瘍、四肢膿瘍、色素沈着障害、じん麻疹、脱毛症、皮膚病変、多汗症 |
光線角化症 、斑状出血 、皮膚乾燥 |
|
*腎臓 |
血中クレアチニン増加、血中尿素増加 |
腎機能障害、急性腎障害、血中クレアチン増加、糸球体濾過率減少、腎感染、腎腫瘤、尿中蛋白陽性 |
||
*その他 |
末梢性浮腫、甲状腺機能低下症 |
インフルエンザ様疾患、リンパ腫、血中コレステロール増加、血中テストステロン減少、倦怠感、髄膜炎、体重減少、インフルエンザ、発熱、無力症、疲労、体液貯留、基底細胞癌、血中尿酸増加、女性化乳房、蜂巣炎 |
異常感、水分過負荷 、アミロイドーシス、真菌感染、肺炎、悪寒、過敏症、胸部不快感、甲状腺機能亢進症、高尿酸血症、蒼白、痛風、低カリウム血症、低ナトリウム血症、鉄欠乏、転倒、乳房腫脹、乳房腫瘤、末梢腫脹、扁平上皮癌 |
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
5. 効能又は効果に関連する注意
- 〈効能共通〉
- 〈トランスサイレチン型家族性アミロイドポリニューロパチー〉
-
〈トランスサイレチン型心アミロイドーシス〉
- 5.5 本剤は、トランスサイレチン型心アミロイドーシスによる心不全を有する患者に使用すること。また、「臨床成績」の項の内容を熟知し、臨床試験の選択基準等を十分理解した上で、適応患者の選択を行うこと。［17.1.3 参照］
- 5.6 NYHA心機能分類Ⅲ度の患者では、NYHA心機能分類Ⅰ・Ⅱ度の患者より相対的に本剤の有効性が低い可能性があるので、本剤の作用機序、及び臨床試験で示唆されたNYHA心機能分類と有効性の関係を十分に理解し、患者の状態を考慮した上で、本剤投与の要否を判断すること。［17.1.3 参照］
- 5.7 NYHA心機能分類Ⅳ度の患者における有効性及び安全性は確立していない。臨床試験での使用経験がない。
7. 用法及び用量に関連する注意
-
*〈効能共通〉
- 7.1 本剤の使用にあたっては、本剤とタファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤との取り違えに注意すること。［16.1.3 参照］
-
*〈トランスサイレチン型心アミロイドーシス 〉
- 7.2 タファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤1カプセル投与時の血漿中タファミジス濃度は本剤4カプセル（タファミジスメグルミン80mg）投与時に相当する。［16.1.3 参照］
- 7.3 タファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤に忍容性が認められず減量が必要な場合には 、本剤を用いること。［16.1.3 参照］
- 7.4 本剤からタファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤に切り替える場合、タファミジスメグルミン80mgを投与している患者又はタファミジスメグルミン80mgの投与が必要な患者に限りタファミジス遊離酸 注1) 61mgを含有する製剤1カプセルに切り替えることができる。
-
注1) 一般名はタファミジスであるが、本剤（タファミジスメグルミン）と区別するため、タファミジス遊離酸と記載した。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 重度の肝機能障害患者
重度の肝機能障害患者を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。［16.6.2 参照］
9.4 生殖能を有する者
本剤の消失半減期を考慮し、本剤の投与期間中及び最終投与後1ヵ月間は、妊娠する可能性のある患者には適切な避妊法を用いるように指導すること。［9.5 参照］
9.5 妊婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている3) 。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
- 本剤は乳癌耐性タンパク（BCRP）に対して阻害作用を示す。［16.7.2 参照］
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
BCRPの基質となる薬剤 |
本剤と併用投与した場合、これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。 |
本剤のBCRP阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が増加する可能性がある。 |
11. 副作用
11.2 その他の副作用
3%以上 |
1～3%未満 |
1%未満 |
頻度不明 注2) |
|
|---|---|---|---|---|
*感覚器 |
回転性めまい |
眼痛、高眼圧症、上強膜炎、聴力低下、網脈絡膜症、眼乾燥 |
鼓膜障害、耳そう痒症、耳痛、耳不快感、眼出血、視力障害、難聴、白内障、霧視 |
|
*肝臓 |
γ-GTP増加、肝機能検査値上昇 |
肝酵素上昇、肝腫大、血中ビリルビン増加、肝臓うっ血 |
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|
*筋・骨格系 |
背部痛、四肢痛 |
筋攣縮、筋痙縮、頚部痛、腱痛、関節炎、関節痛、筋肉痛、筋肉疲労、筋力低下、骨折 |
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|
*血液 |
貧血 |
赤血球増加症、国際標準比（INR）増加、血小板減少症 |
プロトロンビン時間延長、リンパ節症、大赤血球症、白血球減少 |
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*呼吸器 |
上咽頭炎、咳嗽 |
しゃっくり、咽頭炎、気管支炎、鼻炎、副鼻腔炎、扁桃炎、口腔咽頭痛、睡眠時無呼吸症候群、呼吸困難 |
慢性気管支炎、チェーン・ストークス呼吸、胸水、上気道感染、慢性閉塞性肺疾患、喀血、喘息 |
|
*循環器 |
起立性低血圧、低血圧、房室ブロック |
高血圧、上室性期外収縮、心室性頻脈、心電図異常、頻脈、不整脈、左脚ブロック、心不全、僧帽弁閉鎖不全症 |
心停止、洞結節機能不全、狭心症、三尖弁閉鎖不全症、徐脈、心拍数減少、大動脈弁閉鎖不全症、動悸 |
|
*消化器 |
下痢、悪心 |
消化不良、上腹部痛、腹痛、便秘、嘔吐、鼓腸、食欲減退、腹部膨満、腹部不快感 |
胃炎、胃食道逆流性疾患、胃腸炎、歯感染、歯肉腫脹、消化管運動障害、食道炎、肛門出血、早期満腹、口内乾燥、排便回数増加、痔核 |
軟便、胃腸障害、便習慣変化、おくび、レッチング、感染性腸炎、憩室、口腔障害、十二指腸潰瘍、心窩部不快感、直腸ポリープ、裂孔ヘルニア、嚥下障害、膵炎、膵腫瘤 |
*精神・神経系 |
頭痛 |
失神、不眠症、浮動性めまい、神経痛 |
異常感覚、一過性脳虚血発作、下肢静止不能症候群、感覚消失、気分変化、傾眠、平衡障害、味覚消失、うつ病、感覚鈍麻、緊張性頭痛、錯感覚、味覚異常、記憶障害 |
錯乱状態、失語症、筋緊張低下、健忘、灼熱感、精神的機能障害、末梢性ニューロパチー |
*泌尿器・生殖器 |
尿路感染 |
血尿、勃起不全 |
外陰部腟カンジダ症、尿閉、腟感染、膀胱炎 |
尿路痛 |
*皮膚 |
発疹（湿疹、皮疹、斑状丘疹状皮疹）、そう痒症 |
感染性皮膚潰瘍、四肢膿瘍、色素沈着障害、じん麻疹、脱毛症、皮膚病変、多汗症 |
光線角化症 、斑状出血 、皮膚乾燥 |
|
*腎臓 |
血中クレアチニン増加、血中尿素増加 |
腎機能障害、急性腎障害、血中クレアチン増加、糸球体濾過率減少、腎感染、腎腫瘤、尿中蛋白陽性 |
||
*その他 |
末梢性浮腫、甲状腺機能低下症 |
インフルエンザ様疾患、リンパ腫、血中コレステロール増加、血中テストステロン減少、倦怠感、髄膜炎、体重減少、インフルエンザ、発熱、無力症、疲労、体液貯留、基底細胞癌、血中尿酸増加、女性化乳房、蜂巣炎 |
異常感、水分過負荷 、アミロイドーシス、真菌感染、肺炎、悪寒、過敏症、胸部不快感、甲状腺機能亢進症、高尿酸血症、蒼白、痛風、低カリウム血症、低ナトリウム血症、鉄欠乏、転倒、乳房腫脹、乳房腫瘤、末梢腫脹、扁平上皮癌 |