薬効分類名経口CGRP受容体拮抗薬

一般的名称アトゲパント水和物

アクイプタ錠60mg、アクイプタ錠30mg、アクイプタ錠10mg

あくいぷたじょう60mg、あくいぷたじょう30mg、あくいぷたじょう10mg

AQUIPTA tablets 60mg, AQUIPTA tablets 30mg, AQUIPTA tablets 10mg

製造販売元／アッヴィ合同会社

第1版
禁忌相互作用腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
過敏症反応

その他の副作用

部位
頻度
副作用
胃腸・消化器系
1%以上
悪心、便秘
胃腸・消化器系
0.1～1%未満
－
全身・局所・適用部位
1%以上
－
全身・局所・適用部位
0.1～1%未満
疲労
内分泌・代謝系
1%以上
食欲減退
内分泌・代謝系
0.1～1%未満
－
脳・神経
1%以上
傾眠
脳・神経
0.1～1%未満
－
皮膚
1%以上
体重減少、ALT/AST増加
皮膚
0.1～1%未満
－
その他
1%以上
－
その他
0.1～1%未満
そう痒症

併用注意

薬剤名等

強いCYP3A阻害剤

臨床症状・措置方法

本剤の副作用が増強されるおそれがある。

機序・危険因子

これらの薬剤の強いCYP3A阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

OATP阻害剤
シクロスポリン
［7.4 参照］,［16.7.3 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の副作用が増強されるおそれがある。

機序・危険因子

これらの薬剤のOATP阻害作用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

アクイプタ錠60mg

有効成分 1錠中
アトゲパント水和物（無水物として）   60mg
添加剤 コポピドン、コハク酸d-α-トコフェロールポリエチレングリコール、D-マンニトール、結晶セルロース、塩化ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム
アクイプタ錠30mg

有効成分 1錠中
アトゲパント水和物（無水物として）   30mg
添加剤 コポピドン、コハク酸d-α-トコフェロールポリエチレングリコール、D-マンニトール、結晶セルロース、塩化ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム
アクイプタ錠10mg

有効成分 1錠中
アトゲパント水和物（無水物として）   10mg
添加剤 コポピドン、コハク酸d-α-トコフェロールポリエチレングリコール、D-マンニトール、結晶セルロース、塩化ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム

3.2 製剤の性状

アクイプタ錠60mg

外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径：約16mm、短径：約9mm、厚さ：約6mm、重量：約0.6g
識別コード A60
性状 白色～微黄白色の楕円形の素錠
アクイプタ錠30mg

外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径：約14mm、短径：約7mm、厚さ：約4mm、重量：約0.3g
識別コード A30
性状 白色～微黄白色の楕円形の素錠
アクイプタ錠10mg

外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
直径：約6mm、厚さ：約4mm、重量：約0.1g
識別コード A10
性状 白色～微黄白色の円形の素錠

4. 効能又は効果

片頭痛発作の発症抑制

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 十分な診察を実施し、前兆のある又は前兆のない片頭痛の発作が月に複数回以上発現している、又は慢性片頭痛であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。
  2. 5.2 最新のガイドライン等を参考に、非薬物療法、片頭痛発作の急性期治療等を適切に行っても日常生活に支障をきたしている患者にのみ投与すること。

6. 用法及び用量

通常、成人にはアトゲパントとして60mgを1日1回経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 本剤投与中は症状の経過を十分に観察し、以下のとおり投与継続の可否を考慮すること。
    1. 7.1.1 本剤投与開始後3カ月を目安に治療上の有益性を評価して症状の改善が認められない場合には、本剤の投与中止を考慮すること。
    2. 7.1.2 本剤投与開始3カ月以降も本剤投与を継続する場合には、定期的に投与継続の要否を検討し、頭痛発作発現の消失・軽減等により日常生活に支障をきたさなくなった場合には、本剤の投与中止を考慮すること。
  2. 7.2 重度の腎機能障害患者及び末期腎不全患者（クレアチニンクリアランスが30mL/min未満）では、本剤10mgを1日1回経口投与すること。［9.2.1 参照］,［16.6.1 参照］
  3. 7.3 強いCYP3A阻害剤と併用する場合は、本剤10mgを1日1回経口投与すること。［10.2 参照］,［16.7.1 参照］
  4. 7.4 OATP阻害剤と併用する場合は、本剤30mgを1日1回経口投与すること。［10.2 参照］,［16.7.3 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤は片頭痛の治療に関する十分な知識及び経験を有する医師のもとで使用すること。
  2. 8.2 本剤は発現した頭痛発作を緩解する薬剤ではないので、本剤投与中に頭痛発作が発現した場合には必要に応じて頭痛発作治療薬を頓用させること。投与前にこのことを患者に十分に説明しておくこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランスが15～29mL/min）及び末期腎不全患者（クレアチニンクリアランスが15mL/min未満）

    本剤の曝露量が増加し、副作用が増強されるおそれがある。重度の腎機能障害患者及び末期腎不全患者を対象とした臨床試験は実施していない。［7.2 参照］,［16.6.1 参照］

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害患者 （Child-Pugh分類C）

    投与しないことが望ましい。本剤の曝露量が増加し、副作用が増強されるおそれがある。［16.6.2 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットの胚・胎児発生毒性試験において、ヒトに本剤60mgを1日1回投与したときの曝露量（AUC）の10.9倍以上の用量で母体毒性に伴う胎児体重の減少及び骨格異常の発現頻度増加が認められた1) 。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。授乳中の健康成人女性12例にアトゲパント60mgを単回経口投与したとき、乳汁中/血漿中濃度比は約0.08であり、乳児相対摂取量は体重で標準化した授乳婦薬物摂取量の約0.19%であった2) 。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

  • 本剤は主にCYP3Aにより代謝される。また、P-糖たんぱく質（P-gp）、乳癌耐性蛋白（BCRP）、有機アニオン輸送ポリペプチド（OATP）1B1/1B3の基質である。［16.4 参照］

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

強いCYP3A阻害剤

本剤の副作用が増強されるおそれがある。

これらの薬剤の強いCYP3A阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

OATP阻害剤
シクロスポリン
［7.4 参照］,［16.7.3 参照］

本剤の副作用が増強されるおそれがある。

これらの薬剤のOATP阻害作用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 過敏症反応（頻度不明）

    アナフィラキシー、呼吸困難、発疹、そう痒症、蕁麻疹及び顔面浮腫等の過敏症反応があらわれることがあり、投与から数日後にあらわれることもある。

11.2 その他の副作用

1%以上

0.1～1%未満

消化器

悪心、便秘

－

全身症状

－

疲労

代謝及び栄養障害

食欲減退

－

神経系障害

傾眠

－

臨床検査値

体重減少、ALT/AST増加

－

皮膚及び皮下組織障害

－

そう痒症

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

アクイプタ錠60mg

有効成分 1錠中
アトゲパント水和物（無水物として）   60mg
添加剤 コポピドン、コハク酸d-α-トコフェロールポリエチレングリコール、D-マンニトール、結晶セルロース、塩化ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム
アクイプタ錠30mg

有効成分 1錠中
アトゲパント水和物（無水物として）   30mg
添加剤 コポピドン、コハク酸d-α-トコフェロールポリエチレングリコール、D-マンニトール、結晶セルロース、塩化ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム
アクイプタ錠10mg

有効成分 1錠中
アトゲパント水和物（無水物として）   10mg
添加剤 コポピドン、コハク酸d-α-トコフェロールポリエチレングリコール、D-マンニトール、結晶セルロース、塩化ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム

3.2 製剤の性状

アクイプタ錠60mg

外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径：約16mm、短径：約9mm、厚さ：約6mm、重量：約0.6g
識別コード A60
性状 白色～微黄白色の楕円形の素錠
アクイプタ錠30mg

外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径：約14mm、短径：約7mm、厚さ：約4mm、重量：約0.3g
識別コード A30
性状 白色～微黄白色の楕円形の素錠
アクイプタ錠10mg

外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
直径：約6mm、厚さ：約4mm、重量：約0.1g
識別コード A10
性状 白色～微黄白色の円形の素錠

4. 効能又は効果

片頭痛発作の発症抑制

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 十分な診察を実施し、前兆のある又は前兆のない片頭痛の発作が月に複数回以上発現している、又は慢性片頭痛であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。
  2. 5.2 最新のガイドライン等を参考に、非薬物療法、片頭痛発作の急性期治療等を適切に行っても日常生活に支障をきたしている患者にのみ投与すること。

6. 用法及び用量

通常、成人にはアトゲパントとして60mgを1日1回経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 本剤投与中は症状の経過を十分に観察し、以下のとおり投与継続の可否を考慮すること。
    1. 7.1.1 本剤投与開始後3カ月を目安に治療上の有益性を評価して症状の改善が認められない場合には、本剤の投与中止を考慮すること。
    2. 7.1.2 本剤投与開始3カ月以降も本剤投与を継続する場合には、定期的に投与継続の要否を検討し、頭痛発作発現の消失・軽減等により日常生活に支障をきたさなくなった場合には、本剤の投与中止を考慮すること。
  2. 7.2 重度の腎機能障害患者及び末期腎不全患者（クレアチニンクリアランスが30mL/min未満）では、本剤10mgを1日1回経口投与すること。［9.2.1 参照］,［16.6.1 参照］
  3. 7.3 強いCYP3A阻害剤と併用する場合は、本剤10mgを1日1回経口投与すること。［10.2 参照］,［16.7.1 参照］
  4. 7.4 OATP阻害剤と併用する場合は、本剤30mgを1日1回経口投与すること。［10.2 参照］,［16.7.3 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤は片頭痛の治療に関する十分な知識及び経験を有する医師のもとで使用すること。
  2. 8.2 本剤は発現した頭痛発作を緩解する薬剤ではないので、本剤投与中に頭痛発作が発現した場合には必要に応じて頭痛発作治療薬を頓用させること。投与前にこのことを患者に十分に説明しておくこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランスが15～29mL/min）及び末期腎不全患者（クレアチニンクリアランスが15mL/min未満）

    本剤の曝露量が増加し、副作用が増強されるおそれがある。重度の腎機能障害患者及び末期腎不全患者を対象とした臨床試験は実施していない。［7.2 参照］,［16.6.1 参照］

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害患者 （Child-Pugh分類C）

    投与しないことが望ましい。本剤の曝露量が増加し、副作用が増強されるおそれがある。［16.6.2 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットの胚・胎児発生毒性試験において、ヒトに本剤60mgを1日1回投与したときの曝露量（AUC）の10.9倍以上の用量で母体毒性に伴う胎児体重の減少及び骨格異常の発現頻度増加が認められた1) 。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。授乳中の健康成人女性12例にアトゲパント60mgを単回経口投与したとき、乳汁中/血漿中濃度比は約0.08であり、乳児相対摂取量は体重で標準化した授乳婦薬物摂取量の約0.19%であった2) 。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

  • 本剤は主にCYP3Aにより代謝される。また、P-糖たんぱく質（P-gp）、乳癌耐性蛋白（BCRP）、有機アニオン輸送ポリペプチド（OATP）1B1/1B3の基質である。［16.4 参照］

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

強いCYP3A阻害剤

本剤の副作用が増強されるおそれがある。

これらの薬剤の強いCYP3A阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

OATP阻害剤
シクロスポリン
［7.4 参照］,［16.7.3 参照］

本剤の副作用が増強されるおそれがある。

これらの薬剤のOATP阻害作用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 過敏症反応（頻度不明）

    アナフィラキシー、呼吸困難、発疹、そう痒症、蕁麻疹及び顔面浮腫等の過敏症反応があらわれることがあり、投与から数日後にあらわれることもある。

11.2 その他の副作用

1%以上

0.1～1%未満

消化器

悪心、便秘

－

全身症状

－

疲労

代謝及び栄養障害

食欲減退

－

神経系障害

傾眠

－

臨床検査値

体重減少、ALT/AST増加

－

皮膚及び皮下組織障害

－

そう痒症

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
87119
ブランドコード
11900C2F3026, 11900C2F2020, 11900C2F1023
承認番号
30800AMX00075000, 30800AMX00074000, 30800AMX00073000
販売開始年月
貯法
室温保存、室温保存、室温保存
有効期間
36ヵ月、36ヵ月、36ヵ月
規制区分
12, 12, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。