販売終了

薬効分類名抗精神病剤

一般的名称チミペロン注

トロペロン注4mg

とろぺろんちゅう4mg

TOLOPELON Injection 4mg

製造販売元／アルフレッサ ファーマ株式会社、販売元／田辺ファーマ株式会社

第4版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
Syndrome malin（悪性症候群）
頻度不明
麻痺性イレウス
頻度不明
遅発性ジスキネジア
頻度不明
無顆粒球症
頻度不明
白血球減少
頻度不明
肺塞栓症
頻度不明
深部静脈血栓症

その他の副作用

部位
頻度
副作用
心臓・血管
0.1〜5%未満
血圧低下、頻脈、徐脈、胸内苦悶感、心電図変化（洞性徐脈、洞性頻脈、洞性不整脈、不完全脚ブロック、T波の変化、QT間隔の延長等）
心臓・血管
0.1%未満
血圧上昇
肝臓まわり
5%以上
ALT上昇等
肝臓まわり
0.1〜5%未満
AST上昇、LDH上昇等
脳・神経
5%以上
アカシジア（静坐不能）、パーキンソン症候群（手指振戦、固縮、流涎等）
脳・神経
0.1〜5%未満
ジスキネジア（痙攣性斜頸、顔面及び頸部の攣縮、後弓反張、眼球回転発作、構音障害、舌のもつれ等）、歩行異常
脳・神経
0.1%未満
嚥下困難
脳・神経
5%以上
眠気、めまい、ふらつき
脳・神経
0.1〜5%未満
痙攣、意識障害、錯乱、睡眠障害、不安・焦燥、頭痛、興奮・易刺激性、知覚異常等
目
0.1〜5%未満
視調節障害、かすみ目
免疫系
0.1〜5%未満
発疹等
血液系
0.1〜5%未満
白血球増加、血小板減少、血小板増加、血糖値低下、血糖値上昇等
胃腸・消化器系
0.1〜5%未満
口渇、便秘、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢
内分泌・代謝系
0.1%未満
乳汁分泌、月経異常
内分泌・代謝系
頻度不明
血中プロラクチン値上昇
その他
5%以上
倦怠感、CK上昇
その他
0.1〜5%未満
脱力感、立ちくらみ、発熱、発汗、鼻閉、排尿障害、総コレステロール上昇、BUN上昇、クレアチニン値上昇、尿蛋白・ウロビリノーゲン・尿糖等の判定が偽陽性ないし陽性化
その他
0.1%未満
浮腫

併用注意

薬剤名等
アドレナリン含有歯科麻酔剤
  • リドカイン・アドレナリン
臨床症状・措置方法
重篤な血圧低下を起こすことがある。
機序・危険因子
アドレナリンはアドレナリン作動性α及びβ刺激薬であるが、本剤のα遮断作用により、β刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されると考えられている。
薬剤名等
中枢神経抑制薬
  • バルビツール酸誘導体等
臨床症状・措置方法
中枢神経抑制作用が増強することがある。 用量を調節する。
機序・危険因子
相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
薬剤名等
アルコール
臨床症状・措置方法
中枢神経抑制作用が増強することがある。
機序・危険因子
相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
薬剤名等
リチウム
臨床症状・措置方法
類似化合物で心電図変化、重症の錐体外路症状、持続性のジスキネジア、突発性のSyndrome malin（悪性症候群）、非可逆性の脳障害を起こすとの報告がある。
機序・危険因子
機序は明らかでないが、ブチロフェノン系薬剤は脳内ドパミン受容体とアデニルシクラーゼ活性を遮断し、リチウムもアデニルシクラーゼ活性を抑制して、相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
薬剤名等
メトクロプラミド、ドンペリドン
臨床症状・措置方法
内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。
機序・危険因子
相互に抗ドパミン作用を増強すると考えられている。
薬剤名等
タンドスピロンクエン酸塩
臨床症状・措置方法
錐体外路症状を増強するおそれがある。
機序・危険因子
タンドスピロンクエン酸塩が弱い抗ドパミン作用（D2）を有すると考えられている。
薬剤名等
ドパミン作動薬
  • レボドパ等
臨床症状・措置方法
ドパミン作動薬の作用を減弱することがある。
機序・危険因子
抗ドパミン作用を有するため、ドパミン作動性神経において、作用が拮抗すると考えられている。
薬剤名等
カルバマゼピン
臨床症状・措置方法
類似化合物（ハロペリドール）で作用が減弱し、運動性興奮や譫妄状態を起こすとの報告がある。 観察を十分に行う。
機序・危険因子
カルバマゼピンの肝薬物代謝酵素誘導作用により、類似化合物（ハロペリドール）の代謝が促進され、血中濃度が減少（平均60%）するとの報告がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 昏睡状態の患者［症状が悪化するおそれがある。］
    1. 2.2 バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制薬の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強される。］
    1. 2.3 重症の心不全患者［一過性の血圧低下、頻脈等があらわれるおそれがある。］
    1. 2.4 パーキンソン病又はレビー小体型認知症のある患者［錐体外路症状が悪化するおそれがある。］
    1. 2.5 本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
    1. 2.6 アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）［10.1 参照］
  1. 2.7 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

トロペロン注4mg

 

有効成分 1アンプル（2mL）中 チミペロン4mg（0.2w/v%）  
添加剤 1アンプル（2mL）中 D-ソルビトール106mg、乳酸2.4mg

3.2 製剤の性状

トロペロン注4mg

 

pH 3.0～4.0
浸透圧比 約1（生理食塩液対比）
性状 無色澄明の液

4. 効能又は効果

    • 統合失調症
 
  • 躁病

6. 用法及び用量

急性期症状において緊急を要する場合および経口投与が困難な場合に用いる。 チミペロンとして、通常成人1回4mgを1日1回もしくは2回、筋肉内または静脈内注射する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
  1. 8.2 制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等の嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。［11.1.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 心・血管疾患、低血圧、又はこれらの疑いのある患者一過性の血圧低下があらわれることがある。
    1. 9.1.2 てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者痙攣閾値を低下させることがある。
    1. 9.1.3 甲状腺機能亢進状態にある患者錐体外路症状が起こりやすい。
    1. 9.1.4 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者著しい血圧低下、Syndrome malin（悪性症候群）が起こるおそれがある。［11.1.1 参照］
    1. 9.1.5 遺伝性果糖不耐症の患者本剤の添加剤D-ソルビトールが体内で代謝されて生成した果糖が正常に代謝されず、低血糖、肝不全、腎不全等が誘発されるおそれがある。
  1. 9.1.6 不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の患者肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている。［11.1.5 参照］

9.3 肝機能障害患者

症状が悪化するおそれがある。また、血中濃度が上昇するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。類似化合物（ハロペリドール）で催奇形性を疑う症例が報告されている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。［2.7 参照］

9.6 授乳婦

投与中及び投与後一定期間は授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されており、また類似化合物（ハロペリドール）でヒト母乳中へ移行することがある。

9.7 小児等

錐体外路症状等、中枢神経系の副作用が起こりやすい。

9.8 高齢者

少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。錐体外路症状等の副作用があらわれやすい。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アドレナリン （アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）
  • ボスミン
                  ［2.6 参照］                 
アドレナリンの作用を反転させ、重篤な血圧低下を起こすことがある。
アドレナリンはアドレナリン作動性α及びβ刺激薬であるが、本剤のα遮断作用により、β刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されると考えられている。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アドレナリン含有歯科麻酔剤
  • リドカイン・アドレナリン
重篤な血圧低下を起こすことがある。
アドレナリンはアドレナリン作動性α及びβ刺激薬であるが、本剤のα遮断作用により、β刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されると考えられている。
中枢神経抑制薬
  • バルビツール酸誘導体等
中枢神経抑制作用が増強することがある。 用量を調節する。
相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
アルコール
中枢神経抑制作用が増強することがある。
相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
リチウム
類似化合物で心電図変化、重症の錐体外路症状、持続性のジスキネジア、突発性のSyndrome malin（悪性症候群）、非可逆性の脳障害を起こすとの報告がある。 観察を十分に行う。
機序は明らかでないが、ブチロフェノン系薬剤は脳内ドパミン受容体とアデニルシクラーゼ活性を遮断し、リチウムもアデニルシクラーゼ活性を抑制して、相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
メトクロプラミド、ドンペリドン
内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。
相互に抗ドパミン作用を増強すると考えられている。
タンドスピロンクエン酸塩
錐体外路症状を増強するおそれがある。
タンドスピロンクエン酸塩が弱い抗ドパミン作用（D2）を有すると考えられている。
ドパミン作動薬
  • レボドパ等
ドパミン作動薬の作用を減弱することがある。
抗ドパミン作用を有するため、ドパミン作動性神経において、作用が拮抗すると考えられている。
カルバマゼピン
類似化合物（ハロペリドール）で作用が減弱し、運動性興奮や譫妄状態を起こすとの報告がある。 観察を十分に行う。
カルバマゼピンの肝薬物代謝酵素誘導作用により、類似化合物（ハロペリドール）の代謝が促進され、血中濃度が減少（平均60%）するとの報告がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明）無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。［9.1.4 参照］
    1. 11.1.2 麻痺性イレウス（頻度不明）腸管麻痺（初期症状：食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩、腸内容物のうっ滞等）をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が認められた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。［8.2 参照］
    1. 11.1.3 遅発性ジスキネジア（頻度不明）長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
    1. 11.1.4 無顆粒球症、白血球減少（いずれも頻度不明）
  1. 11.1.5 肺塞栓症、深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［9.1.6 参照］

11.2 その他の副作用

 
5%以上
0.1〜5%未満
0.1%未満
頻度不明
循環器
 
血圧低下、頻脈、徐脈、胸内苦悶感、心電図変化（洞性徐脈、洞性頻脈、洞性不整脈、不完全脚ブロック、T波の変化、QT間隔の延長等）
血圧上昇
 
肝臓
ALT上昇等
AST上昇、LDH上昇等
   
錐体外路症状
アカシジア（静坐不能）、パーキンソン症候群（手指振戦、固縮、流涎等）
ジスキネジア（痙攣性斜頸、顔面及び頸部の攣縮、後弓反張、眼球回転発作、構音障害、舌のもつれ等）、歩行異常
嚥下困難
 
眼
 
視調節障害、かすみ目
   
過敏症
 
発疹等
   
血液
 
白血球増加、血小板減少、血小板増加、血糖値低下、血糖値上昇等
   
消化器
 
口渇、便秘、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢
   
内分泌
   
乳汁分泌、月経異常
血中プロラクチン値上昇
精神神経系
眠気、めまい、ふらつき
痙攣、意識障害、錯乱、睡眠障害、不安・焦燥、頭痛、興奮・易刺激性、知覚異常等
   
その他
倦怠感、CK上昇
脱力感、立ちくらみ、発熱、発汗、鼻閉、排尿障害、総コレステロール上昇、BUN上昇、クレアチニン値上昇、尿蛋白・ウロビリノーゲン・尿糖等の判定が偽陽性ないし陽性化
浮腫
 
注）発現頻度は使用成績調査を含む。

13. 過量投与

    1. 13.1 症状主な症状は、低血圧、過度の鎮静、重症の錐体外路症状（筋強剛、振戦、ジストニア症状）等である。また、呼吸抑制及び低血圧を伴う昏睡状態や心電図異常（Torsades de pointesを含む）があらわれることがある。小児では血圧上昇があらわれたとの報告もある。
  1. 13.2 処置低血圧や循環虚脱があらわれた場合には、輸液・血漿製剤、アルブミン製剤、ノルアドレナリン等の昇圧薬（アドレナリンは禁忌）等による血圧の確保等の処置を行う。重症の錐体外路症状に対しては、抗パーキンソン病薬を投与する。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤調製時の注意

ジアゼパムと混合しないこと（白濁が認められる）。

14.2 薬剤投与時の注意

    1. 14.2.1 筋肉内又は静脈内注射にのみ使用すること。
  1. 14.2.2 筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
      • 同一部位への反復注射は避けること。特に小児等には注意すること。
     
      • 神経走行部位を避けるよう注意すること。
     
    • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

    1. 15.1.1 本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
  1. 15.1.2 *外国で実施された高齢認知症患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6～1.7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。

15.2 非臨床試験に基づく情報

マウスの雄で臨床最大用量の30倍（6.2mg/kg/日）以上、雌で115倍（23.2mg/kg/日）以上をそれぞれ長期間経口投与した試験において、下垂体、乳腺等での腫瘍発生頻度が対照群に比し高いとの報告がある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 昏睡状態の患者［症状が悪化するおそれがある。］
    1. 2.2 バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制薬の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強される。］
    1. 2.3 重症の心不全患者［一過性の血圧低下、頻脈等があらわれるおそれがある。］
    1. 2.4 パーキンソン病又はレビー小体型認知症のある患者［錐体外路症状が悪化するおそれがある。］
    1. 2.5 本剤の成分又はブチロフェノン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
    1. 2.6 アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）［10.1 参照］
  1. 2.7 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

トロペロン注4mg

 

有効成分 1アンプル（2mL）中 チミペロン4mg（0.2w/v%）  
添加剤 1アンプル（2mL）中 D-ソルビトール106mg、乳酸2.4mg

3.2 製剤の性状

トロペロン注4mg

 

pH 3.0～4.0
浸透圧比 約1（生理食塩液対比）
性状 無色澄明の液

4. 効能又は効果

    • 統合失調症
 
  • 躁病

6. 用法及び用量

急性期症状において緊急を要する場合および経口投与が困難な場合に用いる。 チミペロンとして、通常成人1回4mgを1日1回もしくは2回、筋肉内または静脈内注射する。 なお、年齢、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
  1. 8.2 制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等の嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。［11.1.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 心・血管疾患、低血圧、又はこれらの疑いのある患者一過性の血圧低下があらわれることがある。
    1. 9.1.2 てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者痙攣閾値を低下させることがある。
    1. 9.1.3 甲状腺機能亢進状態にある患者錐体外路症状が起こりやすい。
    1. 9.1.4 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者著しい血圧低下、Syndrome malin（悪性症候群）が起こるおそれがある。［11.1.1 参照］
    1. 9.1.5 遺伝性果糖不耐症の患者本剤の添加剤D-ソルビトールが体内で代謝されて生成した果糖が正常に代謝されず、低血糖、肝不全、腎不全等が誘発されるおそれがある。
  1. 9.1.6 不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の患者肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている。［11.1.5 参照］

9.3 肝機能障害患者

症状が悪化するおそれがある。また、血中濃度が上昇するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。類似化合物（ハロペリドール）で催奇形性を疑う症例が報告されている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。［2.7 参照］

9.6 授乳婦

投与中及び投与後一定期間は授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されており、また類似化合物（ハロペリドール）でヒト母乳中へ移行することがある。

9.7 小児等

錐体外路症状等、中枢神経系の副作用が起こりやすい。

9.8 高齢者

少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。錐体外路症状等の副作用があらわれやすい。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アドレナリン （アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）
  • ボスミン
                  ［2.6 参照］                 
アドレナリンの作用を反転させ、重篤な血圧低下を起こすことがある。
アドレナリンはアドレナリン作動性α及びβ刺激薬であるが、本剤のα遮断作用により、β刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されると考えられている。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アドレナリン含有歯科麻酔剤
  • リドカイン・アドレナリン
重篤な血圧低下を起こすことがある。
アドレナリンはアドレナリン作動性α及びβ刺激薬であるが、本剤のα遮断作用により、β刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強されると考えられている。
中枢神経抑制薬
  • バルビツール酸誘導体等
中枢神経抑制作用が増強することがある。 用量を調節する。
相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
アルコール
中枢神経抑制作用が増強することがある。
相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
リチウム
類似化合物で心電図変化、重症の錐体外路症状、持続性のジスキネジア、突発性のSyndrome malin（悪性症候群）、非可逆性の脳障害を起こすとの報告がある。 観察を十分に行う。
機序は明らかでないが、ブチロフェノン系薬剤は脳内ドパミン受容体とアデニルシクラーゼ活性を遮断し、リチウムもアデニルシクラーゼ活性を抑制して、相互に中枢神経抑制作用を増強すると考えられている。
メトクロプラミド、ドンペリドン
内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。
相互に抗ドパミン作用を増強すると考えられている。
タンドスピロンクエン酸塩
錐体外路症状を増強するおそれがある。
タンドスピロンクエン酸塩が弱い抗ドパミン作用（D2）を有すると考えられている。
ドパミン作動薬
  • レボドパ等
ドパミン作動薬の作用を減弱することがある。
抗ドパミン作用を有するため、ドパミン作動性神経において、作用が拮抗すると考えられている。
カルバマゼピン
類似化合物（ハロペリドール）で作用が減弱し、運動性興奮や譫妄状態を起こすとの報告がある。 観察を十分に行う。
カルバマゼピンの肝薬物代謝酵素誘導作用により、類似化合物（ハロペリドール）の代謝が促進され、血中濃度が減少（平均60%）するとの報告がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 Syndrome malin（悪性症候群）（頻度不明）無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。［9.1.4 参照］
    1. 11.1.2 麻痺性イレウス（頻度不明）腸管麻痺（初期症状：食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩、腸内容物のうっ滞等）をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺が認められた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。［8.2 参照］
    1. 11.1.3 遅発性ジスキネジア（頻度不明）長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
    1. 11.1.4 無顆粒球症、白血球減少（いずれも頻度不明）
  1. 11.1.5 肺塞栓症、深部静脈血栓症（いずれも頻度不明）肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［9.1.6 参照］

11.2 その他の副作用

 
5%以上
0.1〜5%未満
0.1%未満
頻度不明
循環器
 
血圧低下、頻脈、徐脈、胸内苦悶感、心電図変化（洞性徐脈、洞性頻脈、洞性不整脈、不完全脚ブロック、T波の変化、QT間隔の延長等）
血圧上昇
 
肝臓
ALT上昇等
AST上昇、LDH上昇等
   
錐体外路症状
アカシジア（静坐不能）、パーキンソン症候群（手指振戦、固縮、流涎等）
ジスキネジア（痙攣性斜頸、顔面及び頸部の攣縮、後弓反張、眼球回転発作、構音障害、舌のもつれ等）、歩行異常
嚥下困難
 
眼
 
視調節障害、かすみ目
   
過敏症
 
発疹等
   
血液
 
白血球増加、血小板減少、血小板増加、血糖値低下、血糖値上昇等
   
消化器
 
口渇、便秘、食欲不振、悪心、嘔吐、下痢
   
内分泌
   
乳汁分泌、月経異常
血中プロラクチン値上昇
精神神経系
眠気、めまい、ふらつき
痙攣、意識障害、錯乱、睡眠障害、不安・焦燥、頭痛、興奮・易刺激性、知覚異常等
   
その他
倦怠感、CK上昇
脱力感、立ちくらみ、発熱、発汗、鼻閉、排尿障害、総コレステロール上昇、BUN上昇、クレアチニン値上昇、尿蛋白・ウロビリノーゲン・尿糖等の判定が偽陽性ないし陽性化
浮腫
 
注）発現頻度は使用成績調査を含む。

13. 過量投与

    1. 13.1 症状主な症状は、低血圧、過度の鎮静、重症の錐体外路症状（筋強剛、振戦、ジストニア症状）等である。また、呼吸抑制及び低血圧を伴う昏睡状態や心電図異常（Torsades de pointesを含む）があらわれることがある。小児では血圧上昇があらわれたとの報告もある。
  1. 13.2 処置低血圧や循環虚脱があらわれた場合には、輸液・血漿製剤、アルブミン製剤、ノルアドレナリン等の昇圧薬（アドレナリンは禁忌）等による血圧の確保等の処置を行う。重症の錐体外路症状に対しては、抗パーキンソン病薬を投与する。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤調製時の注意

ジアゼパムと混合しないこと（白濁が認められる）。

14.2 薬剤投与時の注意

    1. 14.2.1 筋肉内又は静脈内注射にのみ使用すること。
  1. 14.2.2 筋肉内注射にあたっては、組織・神経等への影響を避けるため、下記の点に注意すること。
      • 同一部位への反復注射は避けること。特に小児等には注意すること。
     
      • 神経走行部位を避けるよう注意すること。
     
    • 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合には、直ちに針を抜き、部位をかえて注射すること。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

    1. 15.1.1 本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
  1. 15.1.2 *外国で実施された高齢認知症患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6～1.7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。

15.2 非臨床試験に基づく情報

マウスの雄で臨床最大用量の30倍（6.2mg/kg/日）以上、雌で115倍（23.2mg/kg/日）以上をそれぞれ長期間経口投与した試験において、下垂体、乳腺等での腫瘍発生頻度が対照群に比し高いとの報告がある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
871179
ブランドコード
1179405A1032
承認番号
22000AMX01512
販売開始年月
1987-07
貯法
室温保存
有効期間
3年
規制区分
2, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。