薬効分類名パーキンソニズム治療剤
一般的名称レボドパ
ドパストンカプセル250mg、ドパストン散98.5%
どぱすとんかぷせる250mg、どぱすとんさん98.5%
DOPASTON CAPSULES 250mg, DOPASTON POWDER 98.5%
製造販売元／大原薬品工業株式会社
第1版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦高齢者
重大な副作用
頻度
副作用
その他の副作用
部位
頻度
副作用
脳・神経
5～10%未満
脳・神経
頻度不明
腎・尿路
0.5～5%未満
腎・尿路
0.5%未満
血液系
0.5%未満
血液系
頻度不明
免疫系
0.5%未満
心臓・血管
5～10%未満
心臓・血管
0.5%未満
目
0.5%未満
併用注意
薬剤名等
- レセルピン製剤
- テトラベナジン
臨床症状・措置方法
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
薬剤名等
- 血圧降下剤
臨床症状・措置方法
血圧降下剤の作用を増強することがある。
機序・危険因子
機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。
薬剤名等
- 抗精神病薬
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱することがある。
機序・危険因子
これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。
薬剤名等
- 全身麻酔剤
臨床症状・措置方法
不整脈を起こすことがある。
機序・危険因子
ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。
薬剤名等
- ピリドキシン
臨床症状・措置方法
末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある。
機序・危険因子
ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。
薬剤名等
- 他の抗パーキンソン剤
臨床症状・措置方法
精神神経系の副作用が増強することがある。
機序・危険因子
併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。
薬剤名等
- NMDA受容体拮抗剤
臨床症状・措置方法
本剤の作用を増強するおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。
薬剤名等
- パパベリン塩酸塩
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。
薬剤名等
- 鉄剤
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。
薬剤名等
- イソニアジド
臨床症状・措置方法
本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序・危険因子
機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
4. 効能又は効果
- パーキンソン病
- パーキンソン症候群
6. 用法及び用量
- 〈ドパストンカプセル250mg〉通常成人1日量1～3カプセル（レボドパとして250～750mg）を1～3回に分けて食後直ちに経口投与する。 その後2～3日毎に1日量として1カプセル（レボドパとして250mg）宛増量し、症例毎に最適投与量を定め維持量とする。（標準維持量1日1.5～3.5g）。 なお年齢、症状に応じて適宜増減する。
- 〈ドパストン散98.5%〉通常成人レボドパとして1日量250～750mgを1～3回に分けて食後直ちに経口投与する。 その後2～3日毎に1日量として250mg宛増量し、症例毎に最適投与量を定め維持量とする。（標準維持量1日1.5～3.5g）。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 閉塞隅角緑内障のおそれのある場合は、隅角検査あるいは眼圧検査を行うことが望ましい。［2.1 参照］,［11.1.5 参照］
- 8.2 本剤の投与は、少量から開始し、観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。また他剤から本剤に切りかえる場合には、他剤を徐々に減量しながら本剤を増量するのが原則である。
- 8.3 レボドパ製剤の長期投与により、以下のような現象があらわれることがあるので、適切な処置を行うこと。
- wearing off（up and down）現象があらわれた場合には、1日用量の範囲内で投与回数を増やすなどの処置を行うこと。
- on and off現象があらわれた場合には、維持量の漸減又は休薬を行う。症状悪化に際しては、その他の抗パーキンソン剤の併用等の処置を行うこと。
- 8.4 前兆のない突発的睡眠、傾眠、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。［11.1.4 参照］
- 8.5 セレギリン塩酸塩等（B型モノアミン酸化酵素阻害剤）との併用に際しては、使用前に必ずセレギリン塩酸塩等の電子添文を参照すること。
- 8.6 レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博（個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されている。また、レボドパを投与された患者において、衝動制御障害に加えてレボドパを必要量を超えて求めるドパミン調節障害症候群が報告されている。患者及び家族等にこれらの症状について説明し、これらの症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 8.7 溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施すること。［11.1.3 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
副作用の発現が増加するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用の発現が増加するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス、ラット）で初期発生への影響及び胎仔毒性が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。乳汁分泌が抑制されるおそれがある。動物実験（ラット）でレボドパの乳汁移行が知られている。
9.8 高齢者
不安、不眠、幻覚、血圧低下等の副作用があらわれることがあるので注意すること。生理機能の低下によりレボドパに対する忍容性が低下していることが多い。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
|
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
|
脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
|
|
血圧降下剤の作用を増強することがある。
|
機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。
|
|
本剤の作用が減弱することがある。
|
これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。
|
|
不整脈を起こすことがある。
|
ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。
|
|
末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある。
|
ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。
|
|
精神神経系の副作用が増強することがある。
|
併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。
|
|
本剤の作用を増強するおそれがある。
|
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。
|
|
本剤の作用が減弱するおそれがある。
|
パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。
|
|
本剤の作用が減弱するおそれがある。
|
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。
|
|
本剤の作用が減弱するおそれがある。
|
機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。
|
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.2 その他の副作用
|
10%以上
注1)
|
5～10%未満
注1)
|
0.5～5%未満
注1)
|
0.5%未満
注1)
|
頻度不明
注1)
|
|
|---|---|---|---|---|---|
|
精神神経系
|
不随意運動
|
興奮、めまい、頭痛、倦怠感、不眠
|
妄想、傾眠、味覚異常
|
多弁、見当識障害、病的賭博、病的性欲亢進、ドパミン調節障害症候群
|
|
|
消化器
|
嘔気・嘔吐（31.2%）
食欲不振（14.7%）
|
口渇、便秘、胸やけ、下痢、唾液分泌過多、腹痛、腹部膨満感
|
|||
|
泌尿器
|
排尿異常
|
||||
|
血液
|
貧血
|
白血球減少
|
|||
|
過敏症
|
発疹
|
||||
|
循環器
|
起立性低血圧
|
血圧低下、血圧上昇、心悸亢進
|
不整脈
|
||
|
眼
|
視覚異常
|
||||
|
肝臓
注2)
|
AST上昇、ALT上昇
|
||||
|
腎臓
|
浮腫
|
||||
|
その他
|
発汗、熱感、体重減少
|
筋肉痛、耳鳴、脱毛、唾液・尿の変色（黒色等）
|
嗄声、痰・口腔粘膜・汗・便等の変色（黒色等）
|
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
ニトロプルシドナトリウム水和物の検尿テープによる尿検査では、ケトン体反応が偽陽性になる場合がある。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
4. 効能又は効果
- パーキンソン病
- パーキンソン症候群
6. 用法及び用量
- 〈ドパストンカプセル250mg〉通常成人1日量1～3カプセル（レボドパとして250～750mg）を1～3回に分けて食後直ちに経口投与する。 その後2～3日毎に1日量として1カプセル（レボドパとして250mg）宛増量し、症例毎に最適投与量を定め維持量とする。（標準維持量1日1.5～3.5g）。 なお年齢、症状に応じて適宜増減する。
- 〈ドパストン散98.5%〉通常成人レボドパとして1日量250～750mgを1～3回に分けて食後直ちに経口投与する。 その後2～3日毎に1日量として250mg宛増量し、症例毎に最適投与量を定め維持量とする。（標準維持量1日1.5～3.5g）。 なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 閉塞隅角緑内障のおそれのある場合は、隅角検査あるいは眼圧検査を行うことが望ましい。［2.1 参照］,［11.1.5 参照］
- 8.2 本剤の投与は、少量から開始し、観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。また他剤から本剤に切りかえる場合には、他剤を徐々に減量しながら本剤を増量するのが原則である。
- 8.3 レボドパ製剤の長期投与により、以下のような現象があらわれることがあるので、適切な処置を行うこと。
- wearing off（up and down）現象があらわれた場合には、1日用量の範囲内で投与回数を増やすなどの処置を行うこと。
- on and off現象があらわれた場合には、維持量の漸減又は休薬を行う。症状悪化に際しては、その他の抗パーキンソン剤の併用等の処置を行うこと。
- 8.4 前兆のない突発的睡眠、傾眠、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。［11.1.4 参照］
- 8.5 セレギリン塩酸塩等（B型モノアミン酸化酵素阻害剤）との併用に際しては、使用前に必ずセレギリン塩酸塩等の電子添文を参照すること。
- 8.6 レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博（個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されている。また、レボドパを投与された患者において、衝動制御障害に加えてレボドパを必要量を超えて求めるドパミン調節障害症候群が報告されている。患者及び家族等にこれらの症状について説明し、これらの症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 8.7 溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施すること。［11.1.3 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
副作用の発現が増加するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用の発現が増加するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス、ラット）で初期発生への影響及び胎仔毒性が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。乳汁分泌が抑制されるおそれがある。動物実験（ラット）でレボドパの乳汁移行が知られている。
9.8 高齢者
不安、不眠、幻覚、血圧低下等の副作用があらわれることがあるので注意すること。生理機能の低下によりレボドパに対する忍容性が低下していることが多い。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
|
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
|
脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
|
|
血圧降下剤の作用を増強することがある。
|
機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。
|
|
本剤の作用が減弱することがある。
|
これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。
|
|
不整脈を起こすことがある。
|
ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。
|
|
末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある。
|
ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。
|
|
精神神経系の副作用が増強することがある。
|
併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。
|
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本剤の作用を増強するおそれがある。
|
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。
|
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本剤の作用が減弱するおそれがある。
|
パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。
|
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本剤の作用が減弱するおそれがある。
|
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。
|
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本剤の作用が減弱するおそれがある。
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機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。
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11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.2 その他の副作用
|
10%以上
注1)
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5～10%未満
注1)
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0.5～5%未満
注1)
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0.5%未満
注1)
|
頻度不明
注1)
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|---|---|---|---|---|---|
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精神神経系
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不随意運動
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興奮、めまい、頭痛、倦怠感、不眠
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妄想、傾眠、味覚異常
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多弁、見当識障害、病的賭博、病的性欲亢進、ドパミン調節障害症候群
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消化器
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嘔気・嘔吐（31.2%）
食欲不振（14.7%）
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口渇、便秘、胸やけ、下痢、唾液分泌過多、腹痛、腹部膨満感
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泌尿器
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排尿異常
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血液
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貧血
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白血球減少
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過敏症
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発疹
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循環器
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起立性低血圧
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血圧低下、血圧上昇、心悸亢進
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不整脈
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眼
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視覚異常
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肝臓
注2)
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AST上昇、ALT上昇
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腎臓
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浮腫
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その他
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発汗、熱感、体重減少
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筋肉痛、耳鳴、脱毛、唾液・尿の変色（黒色等）
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嗄声、痰・口腔粘膜・汗・便等の変色（黒色等）
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12. 臨床検査結果に及ぼす影響
ニトロプルシドナトリウム水和物の検尿テープによる尿検査では、ケトン体反応が偽陽性になる場合がある。
その他詳細情報
日本標準商品分類番号
871164
ブランドコード
1164001M2031, 1164001B1034
承認番号
22000AMX02376000, 22000AMX02326000
販売開始年月
1972-01, 1972-01
貯法
室温保存、室温保存
有効期間
5年、3年6箇月
規制区分
12, 12