薬効分類名催眠・鎮静・抗けいれん剤
一般的名称抱水クロラール注腸剤
エスクレ注腸用キット「500」
えすくれちゅうちょうようきっと「500」
ESCRE Rectal kits 500
製造販売元/久光製薬株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
- 中枢神経抑制剤
- モノアミン酸化酵素阻害剤
これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。
相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。
- アルコール
これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。
アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。
- クマリン系抗凝血剤
これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。
主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
- 2.1 本剤の成分又はトリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者[抱水クロラール及びトリクロホスナトリウムは、生体内でトリクロロエタノールとなる。][18.1 参照]
- 2.2 急性間けつ性ポルフィリン症の患者[ポルフィリン症の症状を悪化させる。]
6. 用法及び用量
抱水クロラールとして、通常小児では30~50mg/kgを標準とし、直腸内に注入する。
なお、年令・症状・目的に応じ適宜増減する。
総量1.5gを越えないようにする。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観察すること。特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和度等をモニタリングするなど、十分に注意すること。[9.7 参照],[11.1.1 参照]
- 8.2 トリクロホスナトリウムは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になるおそれがあるので注意すること。[13.1 参照]
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
抱水クロラールは腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
抱水クロラールは肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。
9.5 妊婦
投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
特に慎重に投与及び観察をすること。無呼吸、呼吸抑制を起こすおそれがある。[8.1 参照],[11.1.1 参照]
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。 |
相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。 |
|
これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。 |
アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。 |
|
これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。 |
主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。 |
13. 過量投与
-
13.1 症状
呼吸抑制、徐脈、血圧低下が認められることがある。[8.2 参照]
-
13.2 処置
呼吸、脈拍、血圧、経皮的動脈血酸素飽和度の監視を行うとともに、気道の確保等の適切な処置を行うこと。血液透析、血液灌流が有効であったとの報告もある。
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
- 2.1 本剤の成分又はトリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者[抱水クロラール及びトリクロホスナトリウムは、生体内でトリクロロエタノールとなる。][18.1 参照]
- 2.2 急性間けつ性ポルフィリン症の患者[ポルフィリン症の症状を悪化させる。]
6. 用法及び用量
抱水クロラールとして、通常小児では30~50mg/kgを標準とし、直腸内に注入する。
なお、年令・症状・目的に応じ適宜増減する。
総量1.5gを越えないようにする。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観察すること。特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和度等をモニタリングするなど、十分に注意すること。[9.7 参照],[11.1.1 参照]
- 8.2 トリクロホスナトリウムは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になるおそれがあるので注意すること。[13.1 参照]
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
抱水クロラールは腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
抱水クロラールは肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。
9.5 妊婦
投与しないことが望ましい。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
特に慎重に投与及び観察をすること。無呼吸、呼吸抑制を起こすおそれがある。[8.1 参照],[11.1.1 参照]
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。 |
相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。 |
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これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。 |
アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。 |
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これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。 |
主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。 |
13. 過量投与
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13.1 症状
呼吸抑制、徐脈、血圧低下が認められることがある。[8.2 参照]
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13.2 処置
呼吸、脈拍、血圧、経皮的動脈血酸素飽和度の監視を行うとともに、気道の確保等の適切な処置を行うこと。血液透析、血液灌流が有効であったとの報告もある。